ขั้นตอนการวิจัยและผลิตยา

ยาแผนปัจจุบันพัฒนามาจากการศึกษากลไกการเกิดโรคว่ามีสารเคมีในร่างกายตัวใดบ้างที่เข้ามามีบทบาท และมีสารใดที่สามารถกระตุ้นหรือยับยั้งสารเคมีเหล่านั้นไปในทิศทางตรงกันข้ามกับการดำเนินไปของโรค การวิจัยยาใหม่แต่ละตัวใช้ระยะเวลายาวนานนับสิบปี โดยเริ่มจากการคัดเลือกสารสำคัญที่มีคุณสมบัติเป็นยาจากสารประกอบจำนวนกว่าหมื่นชนิด เพื่อนำมาศึกษาความแรงในการออกฤทธิ์และความเป็นพิษของยาในหลอดทดลอง แล้วนำมาทดสอบการเปลี่ยนแปลงของยาในตัวของสัตว์ทดลอง เพื่อตรวจสอบปริมาณตัวยาที่ทำให้เกิดพิษและการก่อมะเร็ง ขั้นต่อไปถึงจะเป็นการเตรียมรูปแบบยาและขนาดที่เหมาะสม เพื่อให้ยามีความคงสภาพในการรักษาและสามารถผลิตในขั้นอุตสาหกรรม แล้วจึงทดสอบประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาทางคลินิกในมนุษย์ เพื่อให้มั่นใจว่ายามีประสิทธิภาพในร่างกายจริงและมีความปลอดภัยต่อผู้ใช้ ระยะสุดท้ายจึงจะเป็นการตรวจติดตามความปลอดภัยของผู้ป่วยหลังจากนำยาออกจำหน่ายในท้องตลาด เพื่อยืนยันประสิทธิผลของยาในข้อบ่งใช้ใหม่ที่ได้รับอนุมัติ และวิเคราะห์ข้อมูลด้านความปลอดภัยในระยะยาว

การศึกษาวิจัยยาในมนุษย์

ขั้นตอนที่ต้องใช้ความระมัดระวังมากที่สุดคือขั้นตอนการวิจัยยาทางคลินิก (Clinical trials) ซึ่งเป็นการศึกษาการเปลี่ยนแปลงยาในร่างกายของอาสาสมัคร โดยจะวิเคราะห์การดูดซึมของยา การกระจายตัวของยา ระดับความเข้มข้นของยาในเลือด ณ ช่วงเวลาต่าง ๆ หลังรับยาเข้าไป การกลายสภาพของยา การขับถ่ายยา ตัวชี้วัดผลสัมฤทธิ์ และอาการไม่พึงประสงค์ที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ยา เวชภัณฑ์ทุกตัวที่จดทะเบียนเป็นยาแผนปัจจุบันจะต้องผ่านกระบวนการนี้ และจะต้องยื่นคำร้องขอทำการวิจัยต่อคณะกรรมการพิจารณาการศึกษาวิจัยในมนุษย์ สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา กระทรวงสาธารณสุขของประเทศนั้น ๆ ก่อนทำการศึกษาวิจัย บ่อยครั้งที่การวิจัยยาจำเป็นต้องรวบรวมอาสาสมัครจากหลายประเทศที่ป่วยด้วยโรคที่มีลักษณะต้องตามแผนการวิจัยให้ได้จำนวนเพียงพอแก่การประเมินผลทางสถิติ ในการนี้ก็ต้องขออนุมัติจากทุก ๆ ประเทศที่จะทำการศึกษา และจะต้องใช้แพทย์ผู้เชี่ยวชาญ พยาบาล เจ้าหน้าที่จัดเก็บข้อมูล และบุคลากรที่สื่อภาษาท้องถิ่นของประเทศนั้น ๆ เป็นผู้ดำเนินการ

การวิจัยยาทางคลินิกแบ่งเป็น 4 ระยะ คือ

  1. ระยะศึกษาด้านความปลอดภัย เป็นการศึกษาความปลอดภัยของการให้ยาชนิดใหม่ในมนุษย์เป็นครั้งแรก โดยอาจทำการศึกษาในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีหรือในผู้ป่วยโรคนั้น ๆ จำนวนประมาณ 20-100 คน เพื่อศึกษาการดูดซึมยาของร่างกายและความสัมพันธ์กับขนาดยาที่ให้ การเปลี่ยนแปลงของยาในร่างกาย ระยะเวลาและกลไกในการออกฤทธิ์ และขนาดต่ำสุดที่ให้ผลการรักษา รวมทั้งอาการข้างเคียงต่าง ๆ ที่อาจเกิดขึ้นจากยาในขนาดที่แตกต่างกัน
  2. ระยะเวลาศึกษาในระยะแรกนี้อาจกินเวลาหลายเดือน ร้อยละ 70 ของการวิจัยยาทางคลินิกสามารถผ่านระยะนี้ได้ คือได้ผลลัพธ์ว่า ปลอดภัยในคน และ ทราบขนาดยาที่เหมาะสม

  3. ระยะศึกษาประสิทธิภาพของยา เฉพาะการวิจัยยาทางคลินิกที่ผ่านการศึกษาระยะที่ 1 จึงจะสามารถลงทุนทำการวิจัยต่อในระยะที่ 2 ได้ ในระยะที่ 2 นี้จะศึกษาถึงประสิทธิภาพของยาตามข้อบ่งชี้ที่คาดหวังไว้ในอาสาสมัครผู้ป่วยด้วยโรคหรือภาวะนั้น ๆ จำนวนประมาณ 100-300 คน และติดตามอาการข้างเคียงในระยะสั้นที่อาจเกิดขึ้นกับผู้ป่วยเมื่อใช้ยาในขนาดเหมาะสมตามที่ได้จากการศึกษาในระยะที่ 1
  4. ระยะเวลาของการศึกษาในระยะที่สองนี้กินเวลาหลายเดือน-2 ปี และมีเพียงร้อยละ 30 เท่านั้นที่สามารถผ่านระยะนี้ไปได้ คือได้ผลลัพธ์ว่า มีประสิทธิภาพในโรคนั้น ๆ และ ทราบผลข้างเคียงของยาในขนาดที่ใช้รักษา

  5. ระยะทดลองใหญ่ เฉพาะการวิจัยยาทางคลินิกที่ผ่านการศึกษาระยะที่ 2 เท่านั้นจึงจะสามารถลงทุนทำการวิจัยต่อในระยะที่ 3 ได้ ในระยะที่ 3 นี้จะเป็นการทดลองในผู้ป่วยประมาณ 300-3,000 ราย พร้อมกันในสถานพยาบาลหลาย ๆ แห่ง โดยมีกลุ่มควบคุมที่ได้รับยาหลอกหรือยาที่เป็นมาตรฐานในการรักษาเดิมไว้เปรียบเทียบ เพื่อหาความสัมพันธ์ด้านประโยชน์ ความเสี่ยง และอาการข้างเคียงอื่นที่พบน้อยหรือที่เกิดขึ้นในระยะยาวของยาใหม่
  6. ระยะเวลาของการศึกษาในระยะที่สามนี้กินเวลาหลาย 1-4 ปี และมีเพียงร้อยละ 25 เท่านั้นที่สามารถผ่านระยะนี้ไปได้ คือได้ผลลัพธ์ว่า มีประสิทธิผลในโรคนั้น ๆ เท่ากันหรือดีกว่าการรักษาแบบเดิม และ ทราบผลข้างเคียงของยาที่ละเอียดขึ้น

    ยาใหม่ที่ผ่านการวิจัยในระยะที่สามแล้วสามารถขอขึ้นทะเบียนยาจากประเทศต้นทางเพื่อจำหน่ายในท้องตลาดได้ แต่หลังได้รับอนุมัติแล้วยังต้องทำการศึกษาในระยะที่ 4 ต่อไปอย่างไม่มีที่สิ้นสุด

  7. ระยะตรวจติดตามหลังการวางจำหน่าย ระยะนี้เป็นการตรวจติดตามความปลอดภัยของผู้ป่วยหลังนำยาออกจำหน่าย ในท้องตลาด เพื่อยืนยันถึงประสิทธิผลของยาในข้อบ่งใช้ใหม่ที่ได้รับอนุมัติ และวิเคราะห์ข้อมูลด้านความปลอดภัยในระยะยาว เนื่องจากเมื่อยาออกสู่ท้องตลาดทำให้มีผู้ป่วยใช้ยาจำนวนมากขึ้น และมีโอกาสที่จะได้ข้อมูลอาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยามากขึ้น หากยาที่ออกสู่ท้องตลาดแล้วนั้นมีผลข้างเคียงอันไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงเกินกว่าประโยชน์ที่ได้รับก็ต้องเพิกถอนยาออกจากท้องตลาด หรือถ้าเป็นยาจำเป็นก็อาจต้องเพิ่มคำเตือนหรือเปลี่ยนแปลงวิธีการใช้ยาเพื่อให้เกิดความปลอดภัยมากยิ่งขึ้น

บริษัทที่คิดค้นพัฒนายาใหม่จนผ่านการศึกษาวิจัยทางคลินิกระยะที่ 3 สามารถขึ้นทะเบียนสิทธิบัตรยาเพื่อเป็นผู้ผลิตและจัดจำหน่ายยานั้นแต่เพียงผู้เดียวได้ โดยในประเทศไทยสามารถขอรับสิทธิบัตรยาได้นานถึง 20 ปี บริษัทอื่นจะไม่สามารถผลิตยาชื่อสามัญที่มีคุณสมบัติทางเคมีและสูตรตำรับเหมือนกับยาต้นแบบออกจำหน่ายได้ในช่วงอายุสิทธิบัตร ยาใหม่ในระยะแรกมักถูกกำหนดราคาไว้ค่อนข้างแพง เพราะต้องชดเชยค่าใช้จ่ายในการศึกษาวิจัยตลอดสิบกว่าปีที่ผ่านมา แต่เมื่อสิ้นสุดความคุ้มครองตามสิทธิบัตร บริษัทยาอื่นก็สามารถผลิตยาชื่อสามัญออกจำหน่ายในท้องตลาดได้ การแข่งขันทำให้ราคายามีแนวโน้มปรับลดลง

ขั้นตอนการพิจารณาการขอขึ้นทะเบียนของยาชื่อสามัญไม่จำเป็นต้องมีข้อมูลการศึกษาระยะก่อนทดลองในมนุษย์ และการศึกษาวิจัยยาทางคลินิกระยะที่ 1-3 แต่ต้องทำการศึกษาเปรียบเทียบความสามารถของยาชื่อสามัญว่ามีการดูดซึมและออกฤทธิ์ได้ไม่แตกต่างจากยาต้นแบบ เพื่อยืนยันในประสิทธิภาพและความปลอดภัย ยาชื่อสามัญจึงประหยัดงบประมาณและเวลาในการพัฒนาและผลิตยา บริษัทยาในประเทศไทยมักใช้วิธีนี้เพราะมีงบประมาณไม่มาก ยาชื่อสามัญซึ่งมีราคาถูกกว่าอาจมีส่วนผสมที่สนับสนุนยาหลักหรือกรรมวิธีการผลิตที่ไม่ทัดเทียมยาต้นตำรับ แต่ก็ช่วยให้ประชาชนมีทางเลือกและมีโอกาสสูงขึ้นในการเข้าถึงยาที่ออกฤทธิ์ได้เหมือนกัน อีกทั้งยังช่วยลดการเสียดุลการค้ากับต่างประเทศจากการนำเข้ายาต้นแบบซึ่งมีราคาแพง

กระบวนการผลิตยา

การผลิตยาเพื่อจำหน่ายของทุกประเทศทั่วโลกจะต้องผ่านหลักเกณฑ์วิธีการที่ดีในการผลิตยา (Good Manufacturing Practice, GMP) ขององค์การอนามัยโลก เพื่อประกันคุณภาพของยาทุกรุ่นก่อนถึงมือผู้บริโภค โดยกระทรวงสาธารณสุขของไทยได้ประกาศ หลักเกณฑ์และวิธีการในการผลิตยาแผนปัจจุบัน ตามกฎหมายว่าด้วยยา ไว้ในราชกิจจานุเบกษาปี 2554

การผลิตยาแต่ละรูปแบบมีกระบวนการที่แตกต่างกันดังนี้

การผลิตยาเม็ด

กระบวนการผลิตยาเม็ดจะเริ่มจากการเตรียมวัตถุดิบเพื่อนำไปผสมกัน แล้วเติมสารยึดเกาะให้ยาเป็นผงแกรนูลที่มีลักษณะเป็นส่วนผสมของยาก้อนเล็ก ๆ จากนั้นจึงอบผงแกรนูลให้แห้งด้วยความร้อนหรือลมร้อนเพื่อเตรียมตอกเป็นเม็ดยา ซึ่งเม็ดยาอาจจะต้องผ่านการเคลือบด้วยน้ำตาลหรือฟิล์มเพื่อป้องกันไม่ให้ตัวยาสำคัญเสื่อมสภาพเร็ว หรือกลบรสและกลิ่นของยา หรือควบคุมให้ยาไปออกฤทธิ์ที่ลำไส้ เมื่อผ่านทุกขั้นตอนการผลิตแล้ว จะต้องนำตัวอย่างยาไปวิเคราะห์คุณภาพและปริมาณของตัวยาสำคัญในแต่ละเม็ด รวมทั้งป้องกันการปนเปื้อนในยาก่อนบรรจุเพื่อจำหน่าย

การผลิตยาแคปซูล

แคปซูลเหมือนเป็นภาชนะที่บรรจุยาอยู่ภายใน และเป็นภาชนะที่รับประทานได้ เพราะทำมาจากโปรตีนที่เรียกว่า เจลาติน แคปซูลแบ่งเป็น ๒ ชนิด คือ

  • แคปซูลแข็ง ประกอบด้วยตัวแคปซูล และฝาปิด ยาที่ผ่านการเตรียมเป็นผงแกรนูลเหมือนขั้นตอนของการผลิตยาเม็ดแล้วจะถูกบรรจุในตัวแคปซูล แล้วนำส่วนฝามาเชื่อมต่อกัน เช่น แคปซูลยาปฏิชีวนะ
  • แคปซูลนิ่ม เกิดจากการผลิตเปลือก แคปซูลและบรรจุยาไปพร้อมกัน แคปซูลที่ได้จะมีลักษณะขอบปิดสนิท ซึ่งน้ำและอากาศไม่สามารถผ่านได้ ตัวอย่างแคปซูลประเภทนี้ เช่น น้ำมันตับปลา โดยก่อนจะนำยาแคปซูลไปบรรจุเพื่อจำหน่ายนั้นต้องผ่านขั้นตอนการขัดแคปซูลเพื่อกำจัดฝุ่นผงยาที่ปนเปื้อน และต้องผ่านการทดสอบวิเคราะห์เพื่อประกันคุณภาพและปริมาณตัวยาสำคัญเช่นเดียวกัน

การผลิตยาน้ำ

ยาน้ำแบ่งออกเป็น 2 ชนิด คือ

  1. ยาน้ำเนื้อเดียว มีลักษณะเป็นสารละลายเนื้อเดียวกันทั้งขวด การผลิตจะเริ่มจากการละลายยาในตัวทำละลาย แล้วคนให้ทั่วเพื่อให้สารละลายเป็นเนื้อเดียวกัน อาจใช้ความร้อนช่วยในการทำละลายหากตัวยาสำคัญไม่เสื่อมจากความร้อน จากนั้นจะเติมสารอื่น ๆ เช่น สารแต่งสี กลิ่น รส และสารกันเสีย
  2. ยาน้ำเนื้อผสม ได้แก่
    • อิมัลชั่น (Emulsions) มีลักษณะเป็นส่วนผสมของของเหลวประเภทน้ำมัน (Oil Phase) กับตัวยาที่เป็นสารละลายในน้ำ (Aqueous Phase) โดยมีตัวช่วยให้ส่วนผสมทั้งสองเข้าเป็นเนื้อเดียวกันคืออิมัลซิไฟเออร์ (Emulsifiers) ตัวอย่างยาประเภทนี้ เช่น ไวตามิน A&D ไซรัป
    • ยาแขวนตะกอน (Suspension) มีลักษณะเป็นส่วนผสมของยาซึ่งเป็นของแข็ง ไม่ละลายน้ำ แขวนลอยอยู่ในน้ำกระสายยา (Aqueous Phase) และมีสารช่วยพยุงตัวยา (Suspending agent) เช่น กลีเซอรีนไกลคอล ช่วยให้ยาแขวนลอยอยู่ได้ในของเหลว โดยเมื่อทำการเขย่า จะทำให้ตัวยากระจายตัวในน้ำกระสายยาได้ความเข้มข้นที่สม่ำเสมอทั้งขวด

การผลิตยากึ่งของแข็ง

การผลิตยาในรูปครีม ขี้ผึ้ง โลชั่น เจล และยาทาภายนอกคล้ายกับการผลิตยาอิมัลชั่น แต่จะมีสารเพิ่มความหนืด สารลดแรงตึงผิว และสารช่วยการดูดซึมเข้าทางผิวหนังผสมอยู่ด้วย จากนั้นจะเข้าเครื่องปั่นจนเป็นเนื้อเดียวกัน ในกรณีของขี้ผึ้งจะผสมพาราฟินให้อยู่ในสภาพแข็ง ส่วนครีม โลชั่น และเจล ก็มักจะเติมสารแต่งกลิ่นเข้าไปด้วยหากไม่รบกวนกับตัวยาสำคัญ

การผลิตยาปราศจากเชื้อ

ยาปราศจากเชื้อ คือ ยาที่เตรียมขึ้นให้มีคุณสมบัติปราศจากเชื้อทุกชนิด และมีฤทธิ์ในการรักษาโรค เช่น ยาฉีด ยาหยอดตา เป็นต้น ยาปราศจากเชื้อจึงมีราคาแพงกว่ายารับประทานทั่วไป

การผลิตยาปราศจากเชื้อต้องคัดเลือกวัตถุดิบที่มีคุณภาพดี และควบคุมการเตรียมยาด้วยความระมัดระวังในสถานที่ที่สะอาด เพื่อให้ได้ยาที่ปราศจากการปนเปื้อนของเชื้อจุลินทรีย์ ฝุ่นละออง และสิ่งแปลกปลอมต่าง ๆ ที่อาจทำให้เกิดไข้ หนาวสั่น หลังการใช้ สุดท้ายเมื่อบรรจุภัณฑ์แล้วจะต้องผ่านการอบฆ่าเชื้อด้วยไอน้ำอีกครั้ง เพื่อประกันคุณภาพและความปลอดภัยของยา

ยาฉีดเป็นรูปแบบยาที่มีลักษณะพิเศษกว่ายาแบบอื่น เพราะนอกจากตัวยาสำคัญแล้วยังอาจมีส่วนผสมของสารอื่น ๆ อีก เช่น สารช่วยละลายตัวยา (Cosolubilizers) สารที่ช่วยให้ยามีความคงตัวทางกายภาพและทางเคมี สารกันเสียที่ทำให้ยาคงสภาพการปราศจากเชื้ออยู่ตลอด และสารช่วยลดความเจ็บปวดหรืออาการระคายเคืองในขณะที่ฉีดยา

สิ่งสำคัญในการให้กำเนิดยา

แม้กระแสต่อต้านการใช้ยาเพื่อเร่งรัดหรือแทรกแซงกระบวนการรักษาตัวเองของร่างกายคนเราจะมีมากขึ้นเรื่อย ๆ โดยเฉพาะในประเทศของผู้ตั้งต้นวิจัยและผลิตยาเอง แต่ก็ต้องยอมรับว่ายายังจำเป็นต่อมวลมนุษยชาติมาก สิ่งสำคัญคือการลงทุนคิดค้นและผลิตยาแต่ละชนิดต้องไม่มุ่งหวังผลทางการตลาดมากเกินไป ไม่ผลักดันให้ "ต้องผ่าน" ทุกขั้นตอนการวิจัยด้วยวิธีการทางสถิติ และไม่โหมโฆษณาให้ผู้คนรีบใช้ยาก่อนความจำเป็น มิฉะนั้นการให้กำเนิดยาจากเวลาและเงินลงทุนติดต่อกันยาวนานกว่าสิบปีอาจเป็นการให้กำเนิดตัวทำลายระบบนิเวศน์ทางธรรมชาติได้ทางหนึ่ง