ยาออร์เฟนาดรีน (Orphenadrine)

ยาออร์เฟนาดรีนเป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ที่ระบบประสาทส่วนกลาง โดยมีผลต่อการทำงานของสารสื่อประสาทบางชนิดในสมอง ทำให้กล้ามเนื้อลายของร่างกายเกิดภาวะผ่อนคลาย ลดการตึงตัว จึงสามารถบรรเทาปวดจากการหดเกร็งของกล้ามเนื้อได้ การออกฤทธิ์ของยาค่อนข้างสลับซับซ้อน ปัจจุบันยังไม่เป็นที่เข้าใจชัดเจนทั้งหมด แต่ก็ยังมีผู้นิยมใช้เสมือนเป็นยาแก้ปวด

ยาออร์เฟนาดรีนมีทั้งที่เป็นยาเดี่ยวและยาผสมกับยาพาราเซตามอล ยาผสมตัวที่คุ้นชื่อกันบ้างคือ นอร์จีสิก® (Norgesic®) ซึ่งผสมระหว่างยาพาราเซตามอล 450 mg กับยาออร์เฟนาดรีน (Orphenadrine) 35 mg (ชื่อ "นอร์จีสิก" เป็นชื่อการค้าจึงมีเครื่องหมาย ® กำกับอยู่ที่ด้านหลัง)

ที่มาและการออกฤทธิ์:

ยาออร์เฟนาดรีนมีสูตรโครงสร้างคล้ายยาไดเฟนไฮดรามีน (Diphenhydramine หรือ Benadryl®) ซึ่งเป็นยากลุ่มต้านฮีสตามีนที่ใช้รักษาอาการหวัด แต่นอกจากฤทธิ์ต้านฮีสตามีนแล้ว ยาออร์เฟนาดรีนยังมีฤทธิ์ทางระบบประสาทส่วนกลางและระบบอื่น ๆ อีก ได้แก่

  • เป็นยาต้านฮีสตามีนจำเพาะของตัวรับ H1
  • เป็นยาต้านโคลิเนอร์จิก (anticholinergic) ที่ไม่จำเพาะคล้ายยา Atropine
  • เป็นยาต้านตัวรับ NMDA (N-methyl-D-aspartate receptor) จึงกดการทำงานของระบบประสาทคล้ายยาสลบและยารักษาโรคทางจิต
  • เป็นยาต้านการเก็บคืนสาร Norepinephrine (norepinephrine reuptake inhibitor) ทำให้คลายความวิตกกังวลและลดความเจ็บปวด
  • เป็นยาต้านโซเดียมแชนแนล Voltage-gate ที่ Nav1.7, Nav1.8, และ Nav1.9 จึงลดการนำความรู้สึกเจ็บปวด
  • เป็นยาต้านโปแตสเซียมแชนแนลชนิดที่มียีน hERG (the human Ether-à-go-go-Related Gene) โค้ดอยู่ ทำให้การนำไฟฟ้าของหัวใจช้าลง

การใช้ยาที่เหมาะสม

  1. ใช้ลดอาการปวดจากการหดเกร็งของกล้ามเนื้อ (spasm)

    2. การหดเกร็งของกล้ามเนื้ออาจเกิดจากลักษณะงานที่ทำให้กล้ามเนื้อเกร็งตัวต่อเนื่องเป็นเวลานาน ๆ, การทำงานที่มีการใช้กล้ามเนื้อท่าเดียวกันซ้ำ ๆ, การเริ่มออกกำลังในขณะที่กล้ามเนื้อยังไม่พร้อม, การบาดเจ็บ, รวมทั้งการเป็นตะคริวจากอากาศเย็นหรือการเล่นกีฬานานเกินไป

    อาการปวดกล้ามเนื้อจากการใช้กล้ามเนื้อมากเกินไป มีผลทำให้กล้ามเนื้อเกิดการหดตัว ทำให้เกิดภาวะขาดเลือด ขาดออกซิเจน และขาดพลังงาน มีการคั่งของสารเช่น kinins, prostaglandin, serotonin, histamine ซึ่งสารนี้เป็นตัวกระตุ้นปลายประสาทรับความเจ็บปวดโดยเฉพาะ c-fiber

    อย่างไรก็ตามการหดตัวของกล้ามเนื้อนี้เป็นการตอบสนองของร่างกายเพื่อปกป้องกล้ามเนื้อไม่ให้มีการเคลื่อนไหวเพิ่มมากขึ้นอีก และเพียงการได้พักสัก 1-2 วันอาการก็จะดีขึ้นเอง การใช้ยากลุ่มนี้อาจช่วยให้อาการปวดหายเร็วขึ้น แต่ก็อาจทำให้คนลืมต้นเหตุที่ทำให้กล้ามเนื้อตึงตัวไป แล้วยังเสี่ยงต่อฤทธิ์ที่ไม่พึงประสงค์ของยาอีก

    แต่ในกรณีที่ปวดมากเพราะกล้ามเนื้อหดเกร็งเป็นเวลานานแพทย์อาจฉีดยาออร์เฟนาดรีนขนาด 60 mg ให้ 1 เข็ม (แต่ในประเทศไทยแพทย์นิยมฉีดยากลุ่มเอ็นเสดให้มากกว่า)

    ยานอร์จีสิก® ชนิดรับประทานสามารถหาซื้อได้ตามร้านขายยาทั่วไป ขนาดที่ใช้คือ ครั้งละ 1 เม็ด 2-3 เวลาต่อวัน และควรหยุดใช้เมื่ออาการปวดหายไปแล้ว

  2. ใช้เป็นยาเสริมเพื่อบรรเทาอาการเคล็ดขัดยอก (sprain) จากการบาดเจ็บของกล้ามเนื้อ

    3. เมื่อมีการบาดเจ็บมักมีการอักเสบตามมาเสมอ ยากลุ่มแรกที่แพทย์เลือกใช้เพื่อการนี้จึงมักเป็นยากลุ่มเอ็นเสด ซึ่งออกฤทธิ์ทั้งต้านการอักเสบและบรรเทาปวด ในกรณีที่เกรงผลข้างเคียงของยากลุ่มเอ็นเสดอาจใช้ออร์เฟนาดรีนเสริมเพื่อลดขนาดของยากลุ่มเอ็นเสดลง หรือถ้าการบาดเจ็บเป็นไม่มากก็อาจเลือกใช้ออร์เฟนาดรีนแทนร่วมกับการพักใช้งานกล้ามเนื้อมัดนั้น ๆ

    ขนาดที่ใช้ไม่ควรเกินวันละ 200 mg (แบบชนิดรับประทาน) และไม่ควรรับประทานติดต่อกันนานเกิน 10 วัน

  3. ใช้เพื่อบรรเทาสั่นจากโรคพาร์กินสัน

    4. ฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกของมันช่วยลดอาการสั่นที่เกิดจากโรคพาร์กินสันได้ แต่มันไม่ใช่ยาหลักสำหรับการรักษาโรคพาร์กินสัน เพราะโรคนี้เกิดจากการที่ระดับโดปามีนในสมองลดลง ยาหลักจึงเป็นยาที่เพิ่มระดับโดปามีนในสมอง

    ขนาดยาที่ใช้คือ 50 mg วันละ 3 เวลา ควรเลือกใช้ชนิดยาเดี่ยว เพราะต้องรับประทานเป็นประจำ

ผลข้างเคียง พิษของยา และข้อควรระวัง

เนื่องจากยาออกฤทธิ์หลายทางจึงมีผลข้างเคียงมากมาย ฤทธิ์ต้านฮีสตามีนทำให้ปากแห้ง คอแห้ง ฤทธิ์กดระบบประสาททำให้ง่วงนอน งุนงง ตอบสนองช้า ฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกทำให้ปัสสาวะคั่ง ท้องผูก ตาพร่ามัว ฤทธิ์ต่อหัวใจอาจทำให้ผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจอยู่แล้วมีอาการทรุดลง

ผู้ป่วยที่เป็นโรคต้อหิน, ต่อมลูกหมากโต, กล้ามเนื้ออ่อนแรง (Myasthenia gravis), หลอดอาหารบีบตัวผิดปกติ, กระเพาะหรือลำไส้อุดตัน, พอร์ไฟเรีย (Porphyria) เด็ก สตรีมีครรภ์ และสตรีที่ให้นมบุตรไม่ควรใช้ยานี้

การใช้ยาในขนาดสูงและติดต่อกันเป็นเวลานานอาจมีพิษต่อตับ ไต และกดไขกระดูก จึงควรตรวจเลือดดูการทำงานของอวัยวะดังกล่าวเป็นประจำ อาการเริ่มต้นของการเกิดพิษได้แก่ ใจสั่น อาเจียน ปวดศีรษะ กระวนกระวาย ปัสสาวะไม่ค่อยออก และปวดท้อง