ยาทรามาดอล (Tramadol)
ทรามาดอลเป็นยาแก้ปวดที่มีความคุ้มค่าสูงมากเมื่อพิจารณาจากสัดส่วน
[ประสิทธิภาพ – ผลข้างเคียง] ต่อราคา จึงถูกนำมาใช้แพร่หลายในทางการแพทย์มาเป็นเวลานาน อย่างไรก็ตาม ในระยะหลังพบการนำยาไปใช้ผิดวัตถุประสงค์และใช้เกินขนาดเพิ่มขึ้น ปัจจุบันทรามาดอลจึงถูกควบคุมให้เป็น ยาอันตราย ตามพระราชบัญญัติยา พ.ศ. 2510
บริษัทผู้ผลิตหรือผู้นำเข้าต้องจัดทำรายงานการผลิตและการนำเข้าส่งต่อสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (อย.) อย่างสม่ำเสมอ ขณะที่ร้านขายยาจำเป็นต้องจัดทำบัญชีการจำหน่ายเก็บไว้ที่ร้าน เพื่อให้เจ้าหน้าที่สามารถตรวจสอบได้ตลอดเวลา
ที่มาและการออกฤทธิ์:
ทรามาดอลเป็นยาสังเคราะห์ที่มีโครงสร้างทางเคมีใกล้เคียงกับโคดีอีน
(Codeine ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของฝิ่น) โดยผลิตในรูปของ อิแนนทิโอเมอร์ (enantiomers) ซึ่งเป็นสารสองชนิดที่มีโครงสร้างเป็นภาพสะท้อนในกระจกของกันและกัน แม้จะมีสมบัติทางกายภาพและเคมีเหมือนกัน แต่จะหักเหแสงในทิศทางตรงข้ามกัน
เมื่ออิแนนทิโอเมอร์ทั้งสองถูกผสมในอัตราส่วน 1:1 จะได้สารผสมแบบราซิมิก (racemic mixture) ซึ่งไม่แสดงการหักเหแสงเนื่องจากฤทธิ์ถูกหักล้างกัน กระบวนการผลิตลักษณะนี้ได้รับการจดสิทธิบัตรตั้งแต่ปี ค.ศ. 2003
ทรามาดอลไม่ถูกจัดเป็นยาเสพติดให้โทษในประเทศไทย เนื่องจากไม่ได้เป็นอนุพันธ์ของฝิ่นโดยตรง แม้ในทางเภสัชวิทยาจะจัดอยู่ในกลุ่มโอปิออยด์ก็ตาม
อิแนนทิโอเมอร์หนึ่งของทรามาดอลออกฤทธิ์ยับยั้งการดูดซึมกลับของ
Serotonin ขณะที่อีกตัวหนึ่งยับยั้งการดูดซึมกลับของ
Noradrenaline และกระตุ้น α2-adrenergic receptors
เมื่อยาผ่านกระบวนการเมตะบอลิซึมในตับ จะเกิดสารเมตะบอไลต์หลายชนิด โดยเฉพาะ O-desmethyltramadol ซึ่งออกฤทธิ์กระตุ้น Mu opioid receptors (μ) ในสมอง
การออกฤทธิ์ร่วมกันของกลไกเหล่านี้ ทำให้ทรามาดอลสามารถบรรเทาอาการปวดระดับปานกลางถึงรุนแรงได้ แต่การออกฤทธิ์ที่ Mu opioid receptors
ก็ทำให้ทรามาดอลมีคุณสมบัติคล้ายมอร์ฟีนในระดับอ่อน เช่น ทำให้เคลิบเคลิ้ม กดประสาท และมีโอกาสเสพติด ในทางการแพทย์จึงจัดทรามาดอลอยู่ในกลุ่ม Opioids แม้ผู้ผลิตบางรายจะระบุว่าเป็นยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (central acting) ก็ตาม
การใช้ยาที่เหมาะสม
ข้อบ่งใช้ทางการแพทย์ของทรามาดอลมีเพียงประการเดียว คือ การบรรเทาอาการปวด ยาไม่มีฤทธิ์ต้านการอักเสบและไม่ลดไข้
ทรามาดอลมีหลายรูปแบบ ได้แก่ ยารับประทาน ยาหยดใต้ลิ้น ยาพ่นจมูก
ยาเหน็บทวารหนัก ยาฉีดเข้ากล้าม ฉีดเข้าใต้ผิวหนัง และฉีดเข้าหลอดเลือดดำ สามารถใช้ได้ทั้งในอาการปวดเฉียบพลัน เช่น ปวดศีรษะ ปวดฟัน ปวดประจำเดือน ปวดจากการบาดเจ็บหรือหลังผ่าตัด และอาการปวดเรื้อรัง เช่น ปวดข้อ ปวดหลัง หรือปวดจากโรคมะเร็ง
ไม่แนะนำให้ใช้ทรามาดอลในเด็กอายุต่ำกว่า 17 ปี หญิงตั้งครรภ์ และหญิงให้นมบุตร
ขนาดยารับประทานเพื่อบรรเทาปวดคือ ครั้งละ 50–100 มิลลิกรัม
สามารถให้ซ้ำได้ทุก 4–6 ชั่วโมงหากยังมีอาการปวด ขนาดสูงสุดไม่ควรเกินวันละ 400 มิลลิกรัม
สำหรับยาชนิดออกฤทธิ์ยาว (extended-release) ไม่ควรใช้เกินวันละ 300 มิลลิกรัม
ในผู้สูงอายุอายุ 65 ปีขึ้นไป ควรเริ่มใช้เพียงครั้งละ 50 มิลลิกรัม และไม่ควรเกินวันละ 300 มิลลิกรัม รวมทั้งควรหลีกเลี่ยงรูปแบบ extended-release
ผลข้างเคียง พิษของยา และข้อควรระวัง
เมื่อเปรียบเทียบกับมอร์ฟีนและโอปิออยด์ชนิดอื่น ทรามาดอลชนิดรับประทานถือว่ามีความปลอดภัยค่อนข้างสูง หากใช้ในขนาดที่เหมาะสม
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยและมักไม่รุนแรง ได้แก่ วิงเวียน คลื่นไส้ ง่วง ปากแห้ง และท้องผูก ในกรณีฉีดเข้าหลอดเลือดดำเร็วเกินไป อาจเกิดอาการใจสั่นและความดันโลหิตลดลงได้ การกดการหายใจพบได้น้อยมากเมื่อใช้ในขนาดที่แนะนำ
ปัญหาสำคัญของทรามาดอลมักเกิดจากการใช้ยาเกินขนาด การใช้ร่วมกับแอลกอฮอล์หรือยาที่ออกฤทธิ์คล้ายกัน และการใช้ติดต่อกันเป็นเวลานาน เนื่องจากเมตะบอไลต์ของทรามาดอลออกฤทธิ์ที่ Mu opioid receptors จึงทำให้เกิดผลข้างเคียงแบบเดียวกับมอร์ฟีนเมื่อใช้เกินขนาด
ขณะเดียวกัน อิแนนทิโอเมอร์ของยายังเพิ่มระดับ Serotonin และ Norepinephrine หากใช้ร่วมกับยาที่เพิ่ม Serotonin เช่น SSRIs, MAOIs, Tricyclic antidepressants หรือยา Sibutramine อาจเกิด Serotonin syndrome ซึ่งมีอาการตั้งแต่ปวดศีรษะ ประสาทหลอน ไข้สูง อาเจียน ท้องเสีย เหงื่อออกมาก หัวใจเต้นผิดจังหวะ มือสั่น กล้ามเนื้อกระตุก ไปจนถึงชักและอันตรายถึงชีวิต
ระดับ Norepinephrine ที่สูงเกินไปยังทำให้เกิดใจสั่นและชักได้
ด้วยเหตุนี้ ทรามาดอลจึงเป็นโอปิออยด์ที่พบอาการชักได้บ่อยกว่ายาในกลุ่มเดียวกันชนิดอื่น
ในผู้ที่ใช้ทรามาดอลต่อเนื่องจนเกิดการพึ่งพายา เมื่อหยุดยาจะเกิดอาการขาดยา เช่น มือสั่น กระสับกระส่าย หงุดหงิด ซึมเศร้า ปวดกระดูก นอนไม่หลับ วิตกกังวล สับสน ประสาทหลอน ใจสั่น น้ำตาไหล คัดจมูก และอาการทางระบบประสาทอื่น ๆ ซึ่งจะทุเลาลงเมื่อกลับมาได้รับยาอีกครั้ง
หากจำเป็นต้องหยุดยา ควรเริ่มกลับมาใช้ในขนาดประมาณ 50–60% ของขนาดเดิม แล้วค่อย ๆ ลดขนาดลงอย่างช้า ๆ จนสามารถหยุดยาได้ กระบวนการนี้อาจใช้เวลาประมาณ 1–2 เดือน
สรุป
ทรามาดอลเป็นยาแก้ปวดที่มีประสิทธิภาพดี คุ้มค่า และมีบทบาทสำคัญในการรักษาอาการปวดทั้งเฉียบพลันและเรื้อรัง เมื่อใช้ในขนาดที่เหมาะสมถือว่ามีความปลอดภัยสูงกว่าโอปิออยด์ชนิดอื่น อย่างไรก็ตาม การใช้ยาเกินขนาด การใช้ร่วมกับยาหรือสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาท และการใช้ต่อเนื่องเป็นเวลานาน อาจก่อให้เกิดอันตรายร้ายแรงได้ การใช้ทรามาดอลจึงควรอยู่ภายใต้คำแนะนำของแพทย์หรือเภสัชกร เพื่อให้เกิดประโยชน์สูงสุดและลดความเสี่ยงต่อผู้ป่วย