ยาโทลเพอริโซน (Tolperisone)
ยาโทลเพอริโซนเป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ที่ระบบประสาทส่วนกลาง มีข้อบ่งใช้สำหรับการคลายกล้ามเนื้อที่หดแข็ง ผิดรูป (spasticity) ของโรคทางสมองและไขสันหลังทั้งหลาย เช่น โรคเส้นเลือดสมองแตกหรืออุดตัน,โรค Multiple sclerosis, โรคไข้สมองอักเสบ, โรคไขสันหลังถูกกดทับหรือมีพยาธิสภาพอื่น ๆ อันที่จริงการบิดเกร็งแบบนี้มักไม่เจ็บปวด แต่อวัยวะนั้นจะทำงานไม่ได้ (เว้นแต่จะเป็นเฉียบพลันจากสาเหตุอื่น เช่น จากยาหรือตะคริว)
การรักษาภาวะเหล่านี้โดยหลักต้องรักษาที่ต้นเหตุของโรค ยาโทลเพอริโซนเป็นเพียงยาเสริมที่ช่วยให้กล้ามเนื้ออ่อนตัวลงในช่วงที่ทำกายภาพบำบัดเท่านั้น
ที่มาและการออกฤทธิ์:
โทลเพอริโซนเป็นยาสังเคราะห์ที่มีโครงสร้างคล้ายยาชาลิโดเคน (Lidocaine) จึงมีฤทธิ์กดการนำไฟฟ้าของเยื่อหุ้มเซลล์เช่นเดียวกับยาชา (membrane stabilising effects) แต่การออกฤทธิ์ของยาค่อนข้างกว้าง โดยอาจแบ่งเป็น 3 ระดับ คือ
- ระดับปลายประสาท กดการนำไฟฟ้าของเยื่อหุ้มเซลล์ประสาท โดยเฉพาะกระแสไฟฟ้าที่เกิดจากความเจ็บปวด ทำให้มีฤทธิ์บรรเทาปวด และกระแสรับความรู้สึกนี้เองที่เป็นตัวกระตุ้นให้เกิดรีเฟล็กซ์การหดตัวของกล้ามเนื้อ
- ระดับไขสันหลัง ยับยั้ง voltage-gated sodium และ calcium channels ที่ไขสันหลัง ส่งผลให้รีเฟล็กซ์ของไขสันหลังลดลง กล้ามเนื้อที่เกร็งแข็งจากรีเฟล็กซ์จึงลดลง
- ระดับก้านสมอง ลดการสนับสนุนของก้านสมองต่อการทำงานของไขสันหลัง (reticulo-spinal projections) ทำให้ไขสันหลังตอบสนองต่อสิ่งเร้าได้น้อยลง
นอกจากนั้นยายังมีฤทธิ์ขยายหลอดเลือด (vasodilatation) ทำให้เลือดมาเลี้ยงที่อวัยวะส่วนปลายดีขึ้น ความดันโลหิตโดยทั่วไปจะลดลง และยังมีฤทธิ์ต้านโคลิเนอจิก (anticholinergic) ทําให้รู้สึกปากแห้ง คอแห้ง
การใช้ยาที่เหมาะสม
- ใช้เพื่อคลายกล้ามเนื้อที่แข็งเกร็งตลอดเวลา (spasticity) จากโรคทางสมองหรือไขสันหลัง
- ใช้เพื่อคลายกล้ามเนื้อที่หดรัด หรือตึงจนเจ็บปวด (spasm) จากการบาดเจ็บ การขาดเลือด หรือการกดทับระดับไขสันหลัง
ขนาดยาที่แนะนำสำหรับผู้ใหญ่คือ 150-450 mg/วัน ในเด็กอายุ 3 เดือน - 6 ปี ใช้ขนาด 5-10 mg/kg/วัน
ในเด็กอายุ 6-14 ปี รับประทาน 2-4 mg/kg/วัน ยาควรแบ่งให้วันละ 3 เวลา
ผลข้างเคียง พิษของยา และข้อควรระวัง
ยามักทำให้เกิดอาการง่วงนอน มึนงง อ่อนเพลียในช่วงที่ออกฤทธิ์ ในบางรายอาจมีอาการปากแห้ง ท้องไส้ปั่นป่วน อาเจียน ท้องเสีย ปวดศีรษะ กล้ามเนื้ออ่อนแรง บางรายอาจแพ้เกิดผื่นคันหรือรุนแรงจนช็อคได้ ยามีผลทำให้ความดันโลหิตลดลงเล็กน้อย
ยาโทลเพอริโซนไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง (Myasthenia gravis), ผู้ป่วยที่แพ้ยาอีเพอริโซน (Eperisone) เพราะสูตรโครงสร้างคล้ายกันมาก ต่างกันเพียงคาร์บอนตัวเดียว, ทารกอายุต่ำกว่า 3 เดือน และสตรีที่ให้นมบุตร
การใช้ยาโทลเพอริโซนร่วมกับยาเมโธคาร์บามอล (Methocarbamol) มีรายงานว่าทำให้เกิดความผิดปกติของเพ่งสายตารับภาพระยะใกล้ (visual accommodation disturbance)
ผู้ที่ใช้ในขนาดสูงอาจเกิดพิษเฉียบพลันทางระบบประสาท หัวใจ และการหายใจ จนชักและโคม่าได้ [ref]