ยาไมราบีกรอน (Mirabegron)

ไมราบีกรอนเป็นยาในกลุ่มกระตุ้นตัวรับเบตา-3 (beta-3 agonist) ตัวแรกที่พัฒนาขึ้นเพื่อบรรเทาอาการจากภาวะกระเพาะปัสสาวะบีบตัวไวเกิน (Overactive bladder; OAB) ซึ่งทำให้มีอาการปวดปัสสาวะเร่งด่วน ปัสสาวะบ่อย หรือเบาเล็ด/ราด ยานี้สามารถใช้เดี่ยว ๆ หรือใช้ร่วมกับยากลุ่มต้านโคลิเนอจิก (anticholinergic) เพื่อเสริมฤทธิ์กัน โดยลดโอกาสเกิดผลข้างเคียงจากการใช้ยาแต่ละกลุ่มในขนาดสูง ไมราบีกรอนได้รับการอนุมัติให้ใช้ตั้งแต่ปี ค.ศ. 2012 และปัจจุบันยังไม่อยู่ในบัญชียาหลักแห่งชาติของประเทศไทย

ที่มาและการออกฤทธิ์:

ตัวรับเบตา-3 (beta-3 adrenergic receptor) พบมากที่ผนังลำไส้ ผนังหลอดเลือด ถุงน้ำดี กระเพาะปัสสาวะ และเนื้อเยื่อไขมันชนิดสีน้ำตาล (brown fat) เมื่อถูกกระตุ้นจะทำให้อวัยวะดังกล่าวคลายตัว กระตุ้นการสลายไขมัน และเพิ่มการสร้างความร้อนของร่างกาย ตัวรับชนิดนี้พบได้น้อยที่หัวใจ สมอง ไต และจอตา ซึ่งอาจสัมพันธ์กับการเพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจ การเปลี่ยนแปลงระดับสารสื่อประสาทในสมอง การดูดกลับเกลือแร่ที่ไต และการเปลี่ยนแปลงของเซลล์จอตา ตามลำดับ

ไมราบีกรอนเป็นยาสังเคราะห์ที่ออกแบบให้มีโครงสร้างบางส่วนคล้าย Norepinephrine ซึ่งเป็นสารสื่อประสาทที่กระตุ้นตัวรับเบตาในร่างกาย แต่มีการปรับโครงสร้างบางตำแหน่งเพื่อเพิ่มความจำเพาะต่อ beta-3 receptor มากกว่า beta-1 และ beta-2 receptor ผลที่ได้คือทำให้กล้ามเนื้อเรียบของกระเพาะปัสสาวะคลายตัวเด่นชัด ขณะที่มีผลต่อหัวใจและหลอดลมน้อยกว่า

ยาไมราบีกรอนดูดซึมได้ดีทางเดินอาหาร ระดับยาในเลือดจะเข้าสู่ภาวะคงที่ (steady state) หลังรับประทานต่อเนื่องประมาณ 7 วัน ดังนั้นการประเมินประสิทธิผลของการรักษาควรรออย่างน้อย 1 สัปดาห์ ยาถูกเมตาบอไลซ์ที่ตับ และขับออกทางไต น้ำนม และน้ำดี มีค่าครึ่งชีวิตยาประมาณ 50 ชั่วโมง จึงสามารถรับประทานเพียงวันละครั้ง

เม็ดยาถูกออกแบบให้เป็นชนิดออกฤทธิ์ยาว (extended-release) จึงไม่ควรหัก บด หรือเคี้ยว ขนาดยาที่มีจำหน่ายคือ 25 และ 50 mg



การใช้ยาที่เหมาะสม

  1. ใช้บรรเทาอาการเบาเล็ด/ราด จากภาวะกระเพาะปัสสาวะบีบตัวมากผิดปกติ (Overactive bladder)
  2. แนะนำให้เริ่มต้นที่ขนาด 25 mg วันละครั้ง สามารถรับประทานพร้อมหรือไม่พร้อมอาหารก็ได้ หากผ่านไป 1 สัปดาห์แล้วยังควบคุมอาการไม่ได้ อาจเพิ่มเป็น 50 mg วันละครั้ง ผู้ที่มีการทำงานของไตลดลงควรใช้ขนาด 25 mg วันละครั้ง และผู้ที่มีภาวะไตวายระยะสุดท้ายหรือตับบกพร่องรุนแรงไม่ควรใช้ยา

    ไม่แนะนำให้ใช้ในหญิงตั้งครรภ์หรือหญิงให้นมบุตร และยังไม่มีข้อมูลความปลอดภัยเพียงพอในเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี

ผลข้างเคียง พิษของยา และข้อควรระวัง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ความดันโลหิตสูง ปวดศีรษะ หัวใจเต้นเร็ว การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ คอหอยอักเสบ และอาการบวมของใบหน้า หนังตา หรือริมฝีปาก (angioedema) หากใช้ร่วมกับยากลุ่มต้านโคลิเนอจิก อาจเพิ่มความเสี่ยงต่ออาการปากแห้ง ท้องอืด อาหารไม่ย่อย ท้องผูก และคลื่นไส้

อาการจากการได้รับยาเกินขนาดอาจพบหัวใจเต้นเร็วมากกว่า 100 ครั้งต่อนาที และความดันโลหิตสูง ควรหยุดยาและเฝ้าระวังอาการ เมื่อชีพจรและความดันโลหิตกลับสู่ปกติ อาจพิจารณาเริ่มยาใหม่ในขนาดลดลงครึ่งหนึ่ง

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ไมราบีกรอนเป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ CYP2D6 (CYP2D6 inhibitor) หากใช้ร่วมกับยาที่ถูกกำจัดผ่านเอนไซม์นี้ เช่น Digoxin อาจทำให้ระดับยาในเลือดสูงขึ้นและเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดพิษ จำเป็นต้องพิจารณาปรับลดขนาดยาดังกล่าวและติดตามอาการอย่างใกล้ชิด

สรุป

ไมราบีกรอนเป็นยาในกลุ่มกระตุ้นตัวรับเบตา-3 ที่ออกฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะ เหมาะสำหรับรักษาภาวะกระเพาะปัสสาวะบีบตัวไวเกิน สามารถใช้เดี่ยวหรือร่วมกับยาต้านโคลิเนอจิกได้ โดยรับประทานวันละครั้งและควรประเมินผลหลังใช้ต่อเนื่องอย่างน้อย 7 วัน แม้ยาจะมีผลข้างเคียงด้านความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจ รวมถึงมีปฏิกิริยาระหว่างยาบางชนิด แต่หากใช้ในขนาดเหมาะสมและติดตามอาการอย่างถูกต้อง จะเป็นอีกทางเลือกหนึ่งที่มีประสิทธิภาพในการควบคุมอาการของผู้ป่วย OAB

บรรณานุกรม

  1. Monika Vij & Marcus J. Drake. 2015. "Clinical use of the β3 adrenoceptor agonist mirabegron in patients with overactive bladder syndrome." [ระบบออนไลน์]. แหล่งที่มา Ther Adv Urol. 2015;7(5):241–248. (18 กุมภาพันธ์ 2569).
  2. "MYRBETRIQ (mirabegron extended-release tablets)." [ระบบออนไลน์]. แหล่งที่มา FDA. (18 กุมภาพันธ์ 2569).
  3. "mirabegron (Rx)." [ระบบออนไลน์]. แหล่งที่มา Medscape. (18 กุมภาพันธ์ 2569).