ยาลอราทาดีน (Loratadine)
Loratadine เป็นยาต้านฮิสตามีนชนิด H1-receptor antagonist ในกลุ่ม second-generation antihistamines
พัฒนาขึ้นเพื่อลดผลข้างเคียงด้านการง่วงซึมที่พบได้บ่อยในยารุ่นแรก โดยมีความจำเพาะต่อ H1 receptor สูง และผ่านเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลางได้น้อย
ยาใช้บรรเทาอาการของโรคภูมิแพ้ เช่น allergic rhinitis
(จมูกอักเสบจากภูมิแพ้) และ chronic urticaria (ลมพิษเรื้อรัง) เนื่องจากมีประสิทธิภาพดี ออกฤทธิ์ยาววันละครั้ง และมีความปลอดภัยสูง
ในประเทศไทย Loratadine อยู่ใน บัญชียาหลักแห่งชาติ ในหมวดยาต้านฮิสตามีนชนิดไม่ทำให้ง่วง และจัดเป็นยาสามัญที่สามารถใช้ในระบบบริการสุขภาพภาครัฐได้อย่างแพร่หลาย
ที่มาและการออกฤทธิ์:
Loratadine ถูกพัฒนาขึ้นในช่วงทศวรรษ 1980 โดยมีเป้าหมายเพื่อลดฤทธิ์กดระบบประสาทส่วนกลางของ antihistamine รุ่นแรก โครงสร้างทางเคมีของยาออกแบบให้มีความเป็นขั้วมากขึ้น จึงผ่าน blood-brain barrier ได้น้อย
ยาเมื่อเข้าสู่ร่างกายจะถูก metabolize ที่ตับโดยเอนไซม์ CYP3A4 และ CYP2D6 เปลี่ยนเป็น active metabolite คือ Desloratadine ที่มีค่าครึ่งชีวิตยาวกว่า Loratadine ยาออกฤทธิ์ยับยั้งการจับของฮิสตามีนกับ H1 receptor ลดการขยายหลอดเลือด ลดการเพิ่มความซึมผ่านของหลอดเลือด และลดการกระตุ้นปลายประสาทรับความรู้สึก ผลคือ
- ลดน้ำมูกและจาม
- ลดผื่นลมพิษ
- ลดอาการคัน
เนื่องจากผ่านเข้าสมองได้น้อย จึงมีผลข้างเคียงด้าน sedation ต่ำกว่ายารุ่นแรกอย่างมีนัยสำคัญ
การใช้ยาที่เหมาะสม
ข้อบ่งใช้
- Allergic rhinitis (seasonal และ perennial)
- Chronic spontaneous urticaria
- ผื่นคันจากภูมิแพ้
ขนาดยา
ผู้ใหญ่และเด็ก ≥ 12 ปี: 10 มก. วันละครั้ง
เด็กอายุ 2–12 ปี:
- น้ำหนัก ≥ 30 kg: 10 มก. วันละครั้ง
- น้ำหนัก < 30 kg: 5 มก. วันละครั้ง
ผู้ป่วยตับบกพร่อง: อาจพิจารณาให้วันเว้นวัน เนื่องจากการกำจัดยาลดลง
ระยะเวลาใช้ขึ้นกับลักษณะโรค
– Seasonal allergic rhinitis: ใช้ตามช่วงที่มีสารก่อภูมิแพ้
– Chronic urticaria: อาจใช้ต่อเนื่องหลายสัปดาห์ถึงหลายเดือน ภายใต้การติดตามอาการ
ผลข้างเคียง พิษของยา และข้อควรระวัง
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ปวดศีรษะ อ่อนเพลียเล็กน้อย ง่วงเล็กน้อย (พบไม่บ่อย) ปากแห้งเล็กน้อย
ผลข้างเคียงที่พบได้น้อย ได้แก่ ใจสั่น ผื่นแพ้ยา การทำงานของตับผิดปกติ (พบได้น้อยมาก)
การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดอาการง่วงมาก หัวใจเต้นเร็ว ปวดศีรษะ
โดยทั่วไป Loratadine มี therapeutic index ค่อนข้างกว้าง และพิษรุนแรงพบได้น้อย
ข้อควรระวัง
- ผู้ป่วยโรคตับ ควรพิจารณาปรับขนาดยา
- ควรระวังในหญิงตั้งครรภ์ แม้ข้อมูลความปลอดภัยค่อนข้างดี
- ควรหลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกับแอลกอฮอล์ แม้ผลกดประสาทต่ำ
ปฏิกิริยาระหว่างยา
- ยาที่ยับยั้ง CYP3A4 หรือ CYP2D6
เช่น ketoconazole, erythromycin, cimetidine
→ อาจเพิ่มระดับ Loratadine ในเลือด
- แอลกอฮอล์
→ อาจเพิ่มอาการง่วง แม้โดยทั่วไป Loratadine ไม่เสริมฤทธิ์กด CNS อย่างชัดเจน
แม้มีรายงานการเพิ่มระดับยาเมื่อใช้ร่วมกับ CYP inhibitors
แต่โดยทั่วไปไม่พบการยืด QT interval อย่างมีนัยสำคัญในขนาดรักษาปกติ
สรุป
Loratadine เป็นยาต้านฮิสตามีนรุ่นที่สองที่มีประสิทธิภาพและความปลอดภัยสูง เหมาะสำหรับใช้เป็น first-line therapy ใน allergic rhinitis และ chronic urticaria เนื่องจากออกฤทธิ์ยาววันละครั้ง และมีผลข้างเคียงด้านง่วงซึมน้อย
ด้วยการที่ยาอยู่ในบัญชียาหลักแห่งชาติของไทย ทำให้สามารถเข้าถึงได้ในระบบบริการสุขภาพอย่างกว้างขวาง อย่างไรก็ตาม การใช้ยาควรพิจารณาภาวะตับ การใช้ยาร่วม และติดตามอาการอย่างเหมาะสม เพื่อให้เกิดประสิทธิผลสูงสุดและปลอดภัย