ยาคลอร์เฟนิรามีน (Chlorpheniramine, CPM)

ยาคลอร์เฟนิรามีน หรือเรียกกันสั้น ๆ ว่า "CPM" เป็นยาในกลุ่ม first-generation H1 antihistamines หรือยาต้านฮิสตามีนรุ่นที่หนึ่ง ออกฤทธิ์ต้านตัวรับ H1 (H1-receptor antagonist) ใช้บรรเทาอาการที่เกิดจากปฏิกิริยาภูมิแพ้ เช่น ผื่นลมพิษ อาการคัน น้ำมูกไหล และจาม

ในประเทศไทย CPM จัดเป็น ยาสามัญประจำบ้าน และเป็นยาที่พบได้บ่อยในตำรับยาแก้หวัด เนื่องจากมีฤทธิ์ลดน้ำมูกและบรรเทาอาการแพ้ อย่างไรก็ตาม ด้วยคุณสมบัติที่ผ่านเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลางได้ดี ยาจึงทำให้ง่วงซึม และต้องใช้ด้วยความระมัดระวัง โดยเฉพาะในเด็กเล็ก ผู้สูงอายุ และผู้ที่ต้องทำงานกับเครื่องจักร

ที่มาและการออกฤทธิ์:

คลอร์เฟนิรามีนถูกพัฒนาขึ้นในช่วงกลางคริสต์ศตวรรษที่ 20 ในยุคที่มีการค้นพบและพัฒนายาต้านฮิสตามีนรุ่นแรกหลายชนิด โดยมีโครงสร้างทางเคมีจัดอยู่ในกลุ่ม alkylamine derivatives ซึ่งมีความจำเพาะต่อ H1 receptor สูงกว่ายารุ่นแรกบางชนิดก่อนหน้า

CPM มีการใช้แพร่หลายทั่วโลก และยังคงถูกใช้ในบางบริบททางคลินิก แม้ว่าปัจจุบันจะมียาต้านฮิสตามีนรุ่นที่สองซึ่งมีผลข้างเคียงต่อระบบประสาทน้อยกว่า

Chlorpheniramine ออกฤทธิ์เป็น competitive antagonist (หรือ inverse agonist) ต่อ H1 receptor โดยแข่งขันกับฮิสตามีนในการจับกับตัวรับ จึงลดผลของฮิสตามีนที่ก่อให้เกิดอาการแพ้ ได้แก่

• ลดการขยายหลอดเลือด (vasodilation)
• ลดการเพิ่มความซึมผ่านของหลอดเลือด (vascular permeability)
• ลดอาการบวมและผื่นลมพิษ
• ลดการกระตุ้นปลายประสาทรับความรู้สึก → ลดอาการคัน

เนื่องจากยาเป็นสารที่มีความละลายในไขมันสูง (lipophilic) จึงผ่าน blood-brain barrier ได้ดี ทำให้เกิดฤทธิ์กดระบบประสาทส่วนกลาง (sedation)

นอกจากนี้ CPM ยังมีฤทธิ์ต้าน muscarinic receptor (anticholinergic effect) ซึ่งช่วยลดน้ำมูก แต่ก็เป็นสาเหตุของผลข้างเคียงหลายประการ

การใช้ยาที่เหมาะสม

1. ใช้บรรเทาอาการโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้

ขนาดยา
ผู้ใหญ่: 4 mg ทุก 4–6 ชั่วโมง ขนาดสูงสุดไม่เกิน 24 mg/วัน
เด็กอายุ 6–12 ปี: 2 mg ทุก 4–6 ชั่วโมง ไม่เกิน 12 mg/วัน
เด็กอายุ 2–6 ปี: 1 mg ทุก 4–6 ชั่วโมง ไม่เกิน 6 mg/วัน

ระยะเวลาใช้ขึ้นอยู่กับอาการ โดยทั่วไปใช้ระยะสั้นตามอาการ ไม่ควรใช้ต่อเนื่องเป็นเวลานานโดยไม่มีการประเมินทางการแพทย์

2. ใช้บรรเทาอาการแพ้ทางผิวหนัง เช่น ผื่นลมพิษ อาการคันจากผื่นแพ้ต่าง ๆ อาการแพ้จากแมลงกัดต่อย

ขนาดและวิธีใช้เหมือนภูมิแพ้ทางจมูก หากรุนแรงอาจฉีด IV, IM, หรือ subcutaneous ครั้งละ 10 mg (เด็กใช้ 0.25 mg/kg/dose) ทุก 6 ชั่วโมง

3. ใช้เสริมในการรักษา anaphylaxis (ร่วมกับ epinephrine)

โดยฉีดครั้งละ 10 mg (เด็กใช้ 0.25 mg/kg/dose) ทุก 6 ชั่วโมง

4. ใช้รักษาอาการหวัด

CPM เป็นส่วนประกอบในตำรับยาแก้หวัด เพื่อลดน้ำมูก มีขายตามร้านขายยาทั่วไป

ผลข้างเคียง พิษของยา และข้อควรระวัง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ อาการง่วงซึม มึนงง ปากแห้ง คอแห้ง ตาพร่า ท้องผูก ปัสสาวะลำบากในผู้สูงอายุที่มีต่อมลูกหมากโต

ผลข้างเคียงที่สำคัญทางคลินิก

• สับสนหรือเพ้อ โดยเฉพาะในผู้สูงอายุ
• กระตุ้นประสาทในเด็กบางราย (paradoxical excitation)
• หัวใจเต้นเร็ว (tachycardia)
• ความดันโลหิตต่ำในบางกรณี

หากรับประทานเกินขนาด อาการพิษมักสัมพันธ์กับฤทธิ์ anticholinergic และการกดระบบประสาท อาจพบ:

• ง่วงมาก สับสน ชัก
• ปากแห้งมาก รูม่านตาขยาย
• หัวใจเต้นผิดจังหวะ
• ภาวะกดการหายใจในรายรุนแรง

การรักษาเป็นแบบประคับประคอง (supportive care) และเฝ้าระวังสัญญาณชีพ ยามีฤทธิ์สั้น ส่วนใหญ่จะดีขึ้นใน 6-8 ชั่วโมง

ข้อควรระวังในการใช้ CPM

• หลีกเลี่ยงในผู้ที่ต้องขับรถหรือทำงานกับเครื่องจักร
• ระวังในผู้ป่วยต้อหินมุมปิด (angle-closure glaucoma)
• ระวังในผู้ป่วยต่อมลูกหมากโต (BPH)
• ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้สูงอายุ
• ไม่แนะนำใช้ในทารกอายุต่ำกว่า 2 ปี

ปฏิกิริยาระหว่างยา

• ยากดประสาทส่วนกลาง (เช่น benzodiazepines, alcohol) → เพิ่มฤทธิ์ง่วงซึม
• ยา anticholinergic อื่น ๆ → เพิ่มความเสี่ยงปากแห้ง ท้องผูก ปัสสาวะคั่ง
• MAO inhibitors → เพิ่มฤทธิ์ anticholinergic และอาจเพิ่มความเป็นพิษ
• ควรหลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกับยาที่มีผลต่อหัวใจในผู้ป่วยเสี่ยง

สรุป

Chlorpheniramine (CPM) เป็นยาต้านฮิสตามีนรุ่นแรกที่ใช้กันอย่างแพร่หลาย และจัดเป็นยาสามัญประจำบ้านในประเทศไทย มีประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการแพ้ โดยเฉพาะผื่นลมพิษและอาการน้ำมูกไหล

อย่างไรก็ตาม เนื่องจากยาผ่านเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลางได้ดี จึงทำให้ง่วงซึมและมีผลข้างเคียงแบบ anticholinergic ในเวชปฏิบัติปัจจุบัน ยาต้านฮิสตามีนรุ่นที่สองมักเป็นตัวเลือกแรกในโรคภูมิแพ้ที่ต้องใช้ระยะยาว ขณะที่ CPM ยังมีบทบาทในอาการเฉียบพลันหรือกรณีที่ต้องการฤทธิ์กดประสาทร่วมด้วย