ยาไบลาสทีน (Bilastine, Bilaxten®)

ยา ไบลาสทีน (Bilastine) เป็นยาต้านฮิสตามีนชนิดที่สอง (second-generation H₁-antihistamine) ออกฤทธิ์ยับยั้งตัวรับฮิสตามีนชนิด H₁ (H₁-receptor antagonist) จัดเป็นยากลุ่ม non-sedating antihistamines ที่มีความจำเพาะต่อ peripheral H₁-receptor สูง และผ่านเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลางได้น้อย จึงก่ออาการง่วงซึมน้อยกว่ายารุ่นแรก

ชื่อการค้าหนึ่งที่เป็นที่รู้จักคือ Bilaxten® ซึ่งพัฒนาโดยบริษัท FAES Farma (Spain) และได้รับการขึ้นทะเบียนในยุโรปช่วงปี ค.ศ. 2010

ที่มาและการออกฤทธิ์:

Bilastine ถูกพัฒนาในฐานะยาต้านฮิสตามีนรุ่นที่สองรุ่นใหม่ โดยมีเป้าหมายเพื่อเพิ่มความจำเพาะต่อ H₁-receptor ลดการผ่าน blood-brain barrier และลดผลข้างเคียงด้าน anticholinergic และ sedation ที่พบได้ใน antihistamines รุ่นแรก

ลักษณะสำคัญทางเภสัชจลนศาสตร์ ได้แก่

• ดูดซึมได้ดีทางปาก (oral bioavailability ประมาณ 60%)
• ไม่ถูกเมแทบอลิซึมอย่างมีนัยสำคัญที่ตับ (minimal hepatic metabolism)
• ขับออกส่วนใหญ่ในรูป unchanged drug ทางอุจจาระและปัสสาวะ
• Half-life ประมาณ 14–15 ชั่วโมง

Bilastine เป็น selective inverse agonist ต่อ H₁-receptor ทำให้ลดผลของฮิสตามีนที่ถูกหลั่งจาก mast cells และ basophils ในภาวะแพ้ ผลที่เกิดขึ้น ได้แก่

• ลดอาการคัน (pruritus)
• ลดบวมแดงจาก vasodilation และ increased vascular permeability
• ลดน้ำมูก จาม และอาการคัดจมูกบางส่วน

ยาเป็น substrate ของ P-glycoprotein (P-gp) จึงถูกจำกัดการผ่านเข้าสมอง ส่งผลให้มีอาการง่วงซึมน้อย

การใช้ยาที่เหมาะสม

1. ใช้คุมอาการภูมิแพ้ทางเดินหายใจ (Allergic rhinitis)

ผู้ใหญ่และเด็ก ≥ 12 ปี: รับประทานขนาด 20 mg วันละครั้ง
เด็ก 6–11 ปี: 10 mg วันละครั้ง (รูปแบบ pediatric)

ระยะเวลา:

• Seasonal allergic rhinitis: ใช้ตามระยะเวลาที่มีอาการ
• Perennial allergic rhinitis: อาจใช้ต่อเนื่องตามความจำเป็น
2. ใช้คุมอาการลมพิษเรื้อรัง (Chronic spontaneous urticaria)

ขนาดเริ่มต้น 20 mg วันละครั้ง
หากควบคุมอาการไม่ได้ อาจพิจารณาเพิ่มขนาดยาได้สูงสุดถึง 4 เท่า (ตามดุลพินิจของแพทย์)

คำแนะนำสำคัญ

• ควรรับประทานขณะท้องว่าง (ก่อนอาหารอย่างน้อย 1 ชั่วโมง หรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง)
• หลีกเลี่ยงการรับประทานพร้อมน้ำผลไม้ (เช่น ส้ม แอปเปิล เกรปฟรุต)

ผลข้างเคียง พิษของยา และข้อควรระวัง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ปวดศีรษะ ง่วงซึมเล็กน้อย อ่อนเพลีย เวียนศีรษะ อัตราการเกิด sedation ใกล้เคียง placebo และต่ำกว่ายารุ่นแรกอย่างมีนัยสำคัญ

ข้อมูลการใช้ยาเกินขนาดพบว่าอาการส่วนใหญ่ไม่รุนแรง เช่น ปวดศีรษะ ง่วงซึม คลื่นไส้ ยังไม่มีรายงานภาวะ QT prolongation อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในขนาดปกติ

ข้อควรระวัง

• ผู้ป่วยไตวายระยะรุนแรง (ควรระวังเมื่อใช้ร่วมกับ P-gp inhibitors)
• หญิงตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ข้อมูลยังจำกัด)
• หลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกับแอลกอฮอล์ แม้โอกาสเสริมฤทธิ์กด CNS ต่ำ

ปฏิกิริยาระหว่างยา

1. ปฏิกิริยาที่เกี่ยวข้องกับ P-glycoprotein

เนื่องจาก bilastine เป็น substrate ของ P-gp การใช้ร่วมกับยาที่ยับยั้ง P-gp อาจเพิ่มระดับยา เช่น:

• Ketoconazole
• Erythromycin
• Diltiazem
• Amiodarone
2. ปฏิกิริยากับอาหารและน้ำผลไม้

น้ำผลไม้บางชนิด (เช่น ส้ม แอปเปิล เกรปฟรุต) สามารถยับยั้ง OATP1A2 ที่ลำไส้ ทำให้การดูดซึม bilastine ลดลงได้ประมาณ 30%

ดังนั้นควรรับประทานพร้อมน้ำเปล่าและขณะท้องว่าง

สรุป

Bilastine เป็นยาต้านฮิสตามีนรุ่นที่สองที่มีความจำเพาะสูงต่อ H₁-receptor มีประสิทธิภาพในการรักษา allergic rhinitis และ chronic spontaneous urticaria โดยมีจุดเด่นคืออาการง่วงซึมน้อย ไม่ค่อยเกิด anticholinergic effects และไม่มีผลต่อ QT interval อย่างมีนัยสำคัญในขนาดรักษา

อย่างไรก็ตาม ควรให้ความสำคัญกับการรับประทานขณะท้องว่าง และหลีกเลี่ยงน้ำผลไม้บางชนิด รวมถึงระวังการใช้ร่วมกับ P-gp inhibitors เพื่อให้ได้ประสิทธิภาพสูงสุดและลดความเสี่ยงจากปฏิกิริยาระหว่างยา

โดยสรุป Bilastine เป็นอีกหนึ่งทางเลือกที่มีความปลอดภัยและเหมาะสม ในกลุ่ม second-generation antihistamines สำหรับผู้ป่วยโรคภูมิแพ้และลมพิษเรื้อรัง