ยาแทมซูโลซิน (Tamsulosin, Harnal^® OCAS, Flomax^®)

แทมซูโลซินเป็นยากลุ่มปิดตัวรับอัลฟา-1 (α₁-blocker) ที่พัฒนาให้มีความจำเพาะต่อตัวรับอัลฟา-1a (α_1a) บริเวณต่อมลูกหมากและท่อปัสสาวะเป็นหลัก จึงใช้รักษาภาวะต่อมลูกหมากโต (BPH) โดยเฉพาะ แม้จะยังมีฤทธิ์ขยายหลอดเลือดและลดความดันโลหิตอยู่บ้าง แต่ผลต่อความดันจะน้อยกว่ายารุ่นที่ไม่จำเพาะ แทมซูโลซินไม่อยู่ในบัญชียาหลักแห่งชาติของไทย

ที่มาและการออกฤทธิ์:

พัฒนาการของยากลุ่มปิดตัวรับอัลฟาเริ่มจาก non-selective α-blockers ซึ่งออกฤทธิ์กว้างและมีผลลดความดันโลหิตเด่น ต่อมาจึงพัฒนาเป็น selective α₁-blockers และ selective α_1a-blockers เนื่องจากตัวรับ α₁ บริเวณทางเดินปัสสาวะส่วนล่างส่วนใหญ่เป็นชนิด α_1a การออกฤทธิ์จำเพาะต่อ subtype นี้ช่วยคลายกล้ามเนื้อเรียบของต่อมลูกหมาก ท่อปัสสาวะ และคอกระเพาะปัสสาวะ ทำให้แรงต้านการไหลของปัสสาวะลดลง อาการเบาขัดดีขึ้น โดยมีผลต่อความดันโลหิตน้อยกว่ายากลุ่มแรก ๆ หนึ่งในยากลุ่มนี้คือ แทมซูโลซิน

แทมซูโลซินถูกพัฒนาในรูปแบบ OCAS (Oral Controlled Absorption System) ซึ่งควบคุมการปลดปล่อยยาให้ช้าและสม่ำเสมอ ทำให้ระดับยาในเลือดค่อนข้างคงที่ตลอด 24 ชั่วโมง ยาดูดซึมได้ประมาณร้อยละ 57 เมื่อรับประทานขณะท้องว่าง และจะดูดซึมเพิ่มขึ้นหากรับประทานหลังอาหารที่มีไขมันสูง ยาจับกับโปรตีนในเลือดสูงมาก (ประมาณร้อยละ 99) ถูกเมแทบอลิซึมที่ตับ และขับออกทางไตเป็นหลัก มีค่าครึ่งชีวิตประมาณ 15–19 ชั่วโมง โดยทั่วไปไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยไตบกพร่อง แต่ห้ามใช้ในผู้ที่มีตับบกพร่องรุนแรง

การใช้ยาที่เหมาะสม

ยาในรูปแบบ OCAS ต้องกลืนทั้งเม็ด ห้ามบด หัก หรือเคี้ยว เพราะจะทำให้ระบบควบคุมการปลดปล่อยยาเสียไป และระดับยาในเลือดเปลี่ยนแปลงผิดปกติ

1. ใช้บรรเทาอาการเบาขัดจากภาวะต่อมลูกหมากโต

ขนาดยามาตรฐานคือ 0.4 mg วันละครั้ง รับประทานหลังอาหารมื้อเย็น หรือก่อนนอน เพื่อช่วยลดความเสี่ยงต่ออาการเวียนศีรษะจากความดันโลหิตต่ำ

ข้อห้ามใช้

ห้ามใช้ยาแทมซูโลซินในผู้ป่วยต่อไปนี้

• ไตวายระยะสุดท้าย (ยกเว้นผู้ที่ได้รับการล้างไตเป็นประจำ)
• ตับบกพร่องรุนแรง (Child-Pugh C ขึ้นไป)
• มีภาวะความดันโลหิตต่ำขณะเปลี่ยนอิริยาบถ (postural hypotension)
• แพ้แทมซูโลซินหรือส่วนประกอบของยา (เช่น Macrogol, Hypromellose, Magnesium stearate, Butylhydroxytoluene, Colloidal silica anhydrous, Yellow ferric oxide (E172))

ผลข้างเคียง พิษของยา และข้อควรระวัง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยคือ ความดันโลหิตต่ำขณะเปลี่ยนอิริยาบถ (orthostatic/postural hypotension) มักเกิดในช่วงเริ่มต้นการรักษา โดยเฉพาะในผู้ที่ใช้ยาลดความดันโลหิตอยู่แล้ว อาการอาจได้แก่ เวียนศีรษะ เหนื่อยล้า เหงื่อออก หรือหน้ามืดเป็นลม หากมีอาการควรให้นอนราบจนกว่าจะดีขึ้น โดยทั่วไปอาการมักเป็นเพียงชั่วคราวและไม่จำเป็นต้องหยุดยา ทั้งนี้ ภายใน 2–3 ชั่วโมงหลังรับประทานยา ควรหลีกเลี่ยงการขับขี่ยานยนต์หรือทำงานกับเครื่องจักร

มีรายงานการเกิดภาวะม่านตาอ่อนขณะผ่าตัดตา (Intraoperative Floppy Iris Syndrome; IFIS) ในผู้ใช้ยา selective α₁-blockers ดังนั้นจักษุแพทย์ควรทราบประวัติการใช้ยานี้ก่อนผ่าตัดต้อกระจกหรือต้อหิน บางแนวทางแนะนำให้หยุดยา 1–2 สัปดาห์ก่อนผ่าตัด และไม่ควรเริ่มยาในผู้ที่มีแผนผ่าตัดตาภายใน 1–2 เดือนข้างหน้า

ผลข้างเคียงอื่นที่พบได้ ได้แก่ ปวดท้อง ท้องเสีย อาเจียน (จากการคลายกล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหาร) ปวดศีรษะ ง่วงซึม อ่อนเพลีย ตาพร่า หัวใจเต้นเร็ว หรือหัวใจเต้นผิดจังหวะ อาจพบภาวะอวัยวะเพศแข็งตัวนานและปวด (priapism) หรือการหลั่งอสุจิย้อนกลับ (retrograde ejaculation)

อาการแพ้อาจแสดงเป็นลมพิษ ผื่นคัน เยื่อบุจมูกอักเสบ บวมที่ริมฝีปาก ลิ้น ลำคอ หรือใบหน้า หายใจลำบาก และในกรณีรุนแรงอาจเกิดผิวหนังลอกแบบ Stevens-Johnson syndrome

ปฏิกิริยาระหว่างยา

เนื่องจากแทมซูโลซินในรูปแบบ OCAS ปลดปล่อยยาอย่างช้าและสม่ำเสมอ ปฏิกิริยาระหว่างยาจึงค่อนข้างจำกัด จากการศึกษาไม่พบว่า Harnal OCAS ทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตทั่วไป

การใช้ร่วมกับยาที่ยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 อย่างแรง เช่น Ketoconazole, Itraconazole, Clarithromycin, Erythromycin และ Ritonavir อาจทำให้ระดับยาแทมซูโลซินในเลือดเพิ่มขึ้นประมาณ 2.2–2.8 เท่า อย่างไรก็ตาม โดยทั่วไปไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

ยา Diclofenac, Furosemide และ Rifampicin อาจทำให้ระดับยาแทมซูโลซินลดลงเล็กน้อย แต่ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

ยาที่ควรระวังเป็นพิเศษคือ Warfarin เนื่องจากทั้งสองยาจับกับพลาสมาโปรตีนในสัดส่วนสูง การใช้ร่วมกันอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดเลือดออก ควรตรวจระดับการแข็งตัวของเลือด (เช่น INR) ภายใน 3–4 วันหลังเริ่มใช้ร่วมกัน และอาจจำเป็นต้องปรับลดขนาดยา Warfarin

สรุป

แทมซูโลซินเป็นยา selective α_1a-blocker ที่ออกฤทธิ์จำเพาะต่อทางเดินปัสสาวะส่วนล่าง ช่วยบรรเทาอาการจากภาวะต่อมลูกหมากโตได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยมีผลต่อความดันโลหิตค่อนข้างน้อย รูปแบบ OCAS ทำให้ระดับยาในเลือดคงที่และรับประทานเพียงวันละครั้ง อย่างไรก็ตาม ต้องระวังภาวะความดันต่ำขณะเปลี่ยนอิริยาบถ โดยเฉพาะช่วงเริ่มยา รวมถึงภาวะ IFIS ในผู้ที่ต้องผ่าตัดตา การประเมินโรคร่วม การทำงานของตับ และยาที่ใช้ร่วมกันเป็นสิ่งสำคัญ เพื่อให้การรักษามีความปลอดภัยและเหมาะสมที่สุด

บรรณานุกรม

1. Herbert Lepor. 2006. "The Evolution of Alpha-Blockers for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia." [ระบบออนไลน์]. แหล่งที่มา Rev Urol. 2006;8(Suppl 4):S3–S9. (17 กุมภาพันธ์ 2569).
2. Herbert Lepor. 2007. "Alpha-Blockers for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia." [ระบบออนไลน์]. แหล่งที่มา Rev Urol. 2007;9(4):181-190. (17 กุมภาพันธ์ 2569).
3. "Flomax^®." [ระบบออนไลน์]. แหล่งที่มา FDA. (17 กุมภาพันธ์ 2569).
4. "Alpha-1 blocker." [ระบบออนไลน์]. แหล่งที่มา Wikipedia. (17 กุมภาพันธ์ 2569).