ยาไดเมนไฮดริเนต (Dimenhydrinate, Dramamine®)

Dimenhydrinate เป็นยาในกลุ่ม first-generation H1-antihistamine จัดอยู่ในกลุ่ม ethanolamine derivatives มีคุณสมบัติเด่นคือฤทธิ์ต้านฮีสตามีนร่วมกับฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก และฤทธิ์กดระบบประสาทส่วนกลาง นิยมใช้ป้องกันและรักษาอาการเมารถ เมาเรือ (motion sickness) รวมถึงอาการคลื่นไส้อาเจียนจากความผิดปกติของระบบทรงตัว (vestibular disorders)

โครงสร้างของยาเป็นสารประกอบเชิงซ้อนระหว่าง diphenhydramine กับ 8-chlorotheophylline โดย chlorotheophylline ถูกเติมเข้าไปเพื่อลดความง่วงซึมบางส่วนที่เกิดจาก diphenhydramine

ในประเทศไทย ยา dimenhydrinate มีบรรจุใน บัญชียาหลักแห่งชาติ มีข้อบ่งใช้สำหรับป้องกันและรักษาอาการคลื่นไส้อาเจียนจากการเคลื่อนไหวและความผิดปกติของระบบทรงตัว

ที่มาและการออกฤทธิ์:

Dimenhydrinate ถูกพัฒนาในช่วงทศวรรษ 1940 โดยบริษัท G.D. Searle และเริ่มวางจำหน่ายในชื่อทางการค้า Dramamine® ได้รับความนิยมอย่างรวดเร็วในช่วงสงครามโลกครั้งที่สอง เพื่อใช้ลดอาการเมาเรือในทหารเรือและนักบิน

Dimenhydrinate ออกฤทธิ์โดย:

  • เป็น H1-receptor inverse agonist ลดผลของ histamine ที่ vestibular nuclei
  • ต้าน muscarinic receptor → ลดการส่งสัญญาณจาก labyrinth สู่ vomiting center
  • กด vestibular system และ chemoreceptor trigger zone (CTZ)
  • ผ่าน blood-brain barrier → ทำให้ง่วงซึม

กลไกสำคัญทางคลินิกคือการลดการกระตุ้นจากระบบทรงตัวเข้าสู่ศูนย์ควบคุมการอาเจียนในสมอง

การใช้ยาที่เหมาะสม

  1. ใช้ป้องกันและรักษาอาการเมารถ-เมาเรือ (Motion sickness)

    2. ผู้ใหญ่: 50–100 mg ทุก 4–6 ชั่วโมง (ไม่เกิน 400 mg/วัน)
    เด็ก 6–12 ปี: 25–50 mg ทุก 6–8 ชั่วโมง
    เด็ก 2–6 ปี: 12.5–25 mg ทุก 6–8 ชั่วโมง

    ควรรับประทานก่อนเดินทาง 30–60 นาที

  2. ใช้รักษาอาการบ้านหมุน (vertigo) จาก vestibular disorders

    3. ผู้ใหญ่ รับประทาน 50 mg ทุก 6 ชั่วโมง
    เด็กใช้ตามดุลยพินิจแพทย์

  3. ใช้แก้อาการคลื่นไส้อาเจียนทั่วไป

    4. ใช้ตามข้อบ่งใช้เฉพาะกรณี และควรประเมินสาเหตุของอาการก่อน

การใช้ควรเป็นระยะสั้นตามอาการ ไม่แนะนำให้ใช้ต่อเนื่องเป็นเวลานาน



ผลข้างเคียง พิษของยา และข้อควรระวัง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ง่วงซึม ปากแห้ง คอแห้ง ตาพร่า ท้องผูก

ผลข้างเคียงที่สำคัญ

  • Delirium โดยเฉพาะในผู้สูงอายุ
  • Paradoxical excitation ในเด็ก
  • ปัสสาวะคั่งในผู้ป่วยต่อมลูกหมากโต
  • QT prolongation (พบได้น้อย)

การใช้ยาเกินขนาด อาการเด่นคือ anticholinergic toxicity ได้แก่ หน้าแดง ไข้สูง รูม่านตาขยาย สับสน ชัก และอาจเกิด cardiac arrhythmias จาก sodium channel blockade การรักษาเป็นแบบประคับประคอง และเฝ้าระวังภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจ

ข้อควรระวัง

  • ผู้สูงอายุ (เสี่ยงหกล้มและ delirium)
  • ผู้ป่วยต้อหินมุมปิด
  • ผู้ป่วยต่อมลูกหมากโต
  • ผู้ป่วยโรคหัวใจเต้นผิดจังหวะ
  • ควรหลีกเลี่ยงการขับขี่ยานพาหนะ
  • หลีกเลี่ยงในเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี

ปฏิกิริยาระหว่างยา

  • CNS depressants (benzodiazepines, opioids, alcohol) → เพิ่ม sedation และกดการหายใจ
  • Anticholinergic drugs (TCAs, antipsychotics) → เพิ่มความเสี่ยง anticholinergic toxicity
  • MAO inhibitors → เสริมฤทธิ์ anticholinergic และ CNS effects
  • ยาที่ยืด QT interval → เพิ่มความเสี่ยง arrhythmia

สรุป

Dimenhydrinate เป็น first-generation antihistamine ที่มีบทบาทเด่นในการป้องกันและรักษา motion sickness โดยออกฤทธิ์ผ่านการยับยั้ง H1 receptor และ muscarinic receptor ในระบบทรงตัว แม้มีประสิทธิภาพดีและออกฤทธิ์รวดเร็ว แต่ผลข้างเคียงด้าน sedation และ anticholinergic effects จำกัดการใช้ในบางกลุ่มผู้ป่วย โดยเฉพาะผู้สูงอายุ

ในทางคลินิก ควรใช้ในระยะเวลาสั้นและประเมินความเสี่ยงรายบุคคล การให้คำแนะนำผู้ป่วยเกี่ยวกับอาการง่วงซึมและการหลีกเลี่ยงกิจกรรมที่ต้องใช้สมาธิเป็นสิ่งสำคัญ เพื่อความปลอดภัยในการใช้ยา