ยาเซทิริซีน (Cetirizine, Zyrtec®)
Cetirizine เป็นยาในกลุ่ม second-generation H1-receptor antihistamine พัฒนามาเพื่อลดผลข้างเคียงด้านการง่วงซึมและฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกที่พบในยาแก้แพ้รุ่นแรก จัดเป็นยา non-sedating หรือ low-sedating antihistamine แม้ยังอาจทำให้ง่วงได้เล็กน้อยในบางราย
ปัจจุบัน ยา cetirizine มีบรรจุอยู่ใน บัญชียาหลักแห่งชาติ ในข้อบ่งใช้สำหรับโรคภูมิแพ้และลมพิษ ถือเป็นยาหลักที่แนะนำเป็น first-line therapy สำหรับ allergic rhinitis และ urticaria ในเวชปฏิบัติปัจจุบัน
ที่มาและการออกฤทธิ์:
Cetirizine เป็น metabolite ของยา hydroxyzine (first-generation antihistamine) ถูกพัฒนาโดยบริษัท UCB Pharma ในช่วงทศวรรษ 1980
และวางจำหน่ายภายใต้ชื่อการค้า Zyrtec® แนวคิดสำคัญของการพัฒนาคือการคงฤทธิ์ต้าน H1 ที่มีประสิทธิภาพ แต่ลดการผ่านเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลางเพื่อลด sedation
กลไกการออกฤทธิ์
- เป็น selective peripheral H1-receptor inverse agonist
- มีความจำเพาะต่อ H1 receptor สูง ลดผลต่อ muscarinic receptor
- ผ่าน blood-brain barrier ได้น้อยกว่ายารุ่นแรก → ลดอาการง่วง
- มีฤทธิ์ต้านการอักเสบบางส่วน เช่น ลดการเคลื่อนที่ของ eosinophils
ระยะเวลาออกฤทธิ์ประมาณ 24 ชั่วโมง ทำให้สามารถรับประทานวันละครั้ง
การใช้ยาที่เหมาะสม
- ใช้คุมอาการภูมิแพ้ทางเดินหายใจ (Allergic rhinitis)
ผู้ใหญ่และเด็ก ≥ 6 ปี: รับประทานขนาด 10 mg วันละครั้ง
เด็ก 2–5 ปี: 2.5–5 mg วันละครั้ง
ใช้ต่อเนื่องในช่วงที่มีอาการ หรือในฤดูที่มีสารก่อภูมิแพ้
- ใช้คุมอาการลมพิษเรื้อรัง (Chronic spontaneous urticaria)
ทั่วไปใช้ 10 mg วันละครั้ง
ในกรณีควบคุมอาการไม่ได้ อาจเพิ่มขนาดยาได้ถึง 20–40 mg/วัน
ตามแนวทางการรักษาลมพิษเรื้อรัง (ภายใต้การดูแลของแพทย์)
- ใช้บรรเทาอาการคันจากสาเหตุภูมิแพ้
ใช้ตามขนาดมาตรฐาน 5–10 mg/วัน
ในผู้ป่วยไตบกพร่อง ควรปรับขนาดยา เนื่องจากยาเกือบทั้งหมดถูกขับออกทางไต
ผลข้างเคียง พิษของยา และข้อควรระวัง
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ง่วงซึมเล็กน้อย (พบได้มากกว่า loratadine เล็กน้อย) ปวดศีรษะ ปากแห้ง อ่อนเพลีย
ผลข้างเคียงที่พบได้น้อย ได้แก่ กระสับกระส่ายในเด็ก ผื่นแพ้ยา ค่าการทำงานของตับผิดปกติ (พบได้น้อยมาก)
ยาเซทิริซีนโดยทั่วไปความเป็นพิษต่ำ หากใช้ยาเกินขนาดอาการที่พบได้แก่ ง่วงมาก สับสน ใจสั่น การรักษาเป็นแบบประคับประคอง
ข้อควรระวัง
- ผู้ป่วยไตบกพร่อง (ต้องปรับขนาดยา)
- หญิงตั้งครรภ์และให้นมบุตร ควรใช้เมื่อประโยชน์มากกว่าความเสี่ยง
- ควรระวังการขับรถในช่วงเริ่มใช้ยา
ปฏิกิริยาระหว่างยา
- CNS depressants เช่น alcohol → เพิ่มอาการง่วง
- ยาอื่นที่มีฤทธิ์กดประสาท → อาจเสริมฤทธิ์ sedation
- ไม่ค่อยมีปฏิกิริยาผ่าน CYP450 ที่มีนัยสำคัญทางคลินิก
Cetirizine มีความปลอดภัยด้าน drug interaction ดีกว่า first-generation antihistamines
สรุป
Cetirizine เป็น second-generation antihistamine ที่มีประสิทธิภาพสูงในการรักษา allergic rhinitis และ urticaria โดยมีจุดเด่นคือรับประทานวันละครั้ง ออกฤทธิ์ยาว และมีผลข้างเคียงด้าน sedation ต่ำเมื่อเทียบกับยารุ่นแรก ปัจจุบันจัดเป็น first-line therapy ในโรคภูมิแพ้หลายชนิด และอยู่ในบัญชียาหลักแห่งชาติของไทย
อย่างไรก็ตาม ควรระวังในผู้ป่วยไตบกพร่อง และแนะนำผู้ป่วยเกี่ยวกับโอกาสเกิดอาการง่วงในระยะแรก เพื่อให้การใช้ยามีประสิทธิภาพและปลอดภัยสูงสุด