ยาเลโวเซทิริซีน (Levocetirizine, Xyzal®)
Levocetirizine เป็นยาในกลุ่ม second-generation H1-receptor antihistamine จัดเป็นยากลุ่ม non-sedating หรือ low-sedating antihistamine ใช้รักษาโรคภูมิแพ้ โดยเฉพาะ allergic rhinitis (ทั้ง seasonal และ perennial) และ chronic spontaneous urticaria
Levocetirizine เป็นยาที่มีความจำเพาะต่อ H1 receptor สูง
ออกฤทธิ์ยาวประมาณ 24 ชั่วโมง สามารถรับประทานวันละครั้ง มีจุดเด่นคือประสิทธิภาพดีในขนาดยาต่ำ และมีความแปรปรวนระหว่างบุคคลต่ำ
ที่มาและการออกฤทธิ์:
Cetirizine เป็น racemic mixture ประกอบด้วย R-enantiomer และ S-enantiomer โดยพบว่า R-enantiomer เป็นส่วนที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลัก จึงมีการแยกและพัฒนาเฉพาะ R-enantiomer นี้ขึ้นเป็น Levocetirizine
แนวคิดของการพัฒนา enantiomer บริสุทธิ์ (chiral switch) มีเป้าหมายเพื่อ:
- เพิ่มความจำเพาะต่อ H1 receptor
- ลดความแปรปรวนของระดับยา
- ลดผลข้างเคียงที่ไม่จำเป็น
- ให้ประสิทธิภาพเทียบเท่าหรือดีกว่าในขนาดยาที่ต่ำกว่า
Levocetirizine ถูกพัฒนาและทำการตลาดภายใต้ชื่อการค้า Xyzal® โดยมีกลไกการออกฤทธิ์
- เป็น selective peripheral H1-receptor inverse agonist
- มีความสามารในการจับกับ H1 receptor สูงกว่ารูป racemic
- ผ่าน blood-brain barrier ได้น้อย → ลด sedation
- มีฤทธิ์ต้านการอักเสบ เช่น ลด eosinophil migration และ adhesion molecule expression
ระยะเวลาออกฤทธิ์ประมาณ 24 ชั่วโมง เหมาะสำหรับการให้วันละครั้ง
การใช้ยาที่เหมาะสม
- ใช้คุมอาการภูมิแพ้ทางเดินหายใจ (Allergic rhinitis)
ผู้ใหญ่และเด็ก ≥ 6 ปี: รับประทานขนาด 5 mg วันละครั้ง
เด็ก 2–5 ปี: 1.25–2.5 mg วันละครั้ง (ตามคำแนะนำผลิตภัณฑ์)
- ใช้คุมอาการลมพิษเรื้อรัง (Chronic spontaneous urticaria)
ทั่วไปใช้ 5 mg วันละครั้ง
ในบางกรณีที่ควบคุมอาการไม่ได้ อาจเพิ่มขนาดยาได้ (ตามแนวทางลมพิษเรื้อรัง) ภายใต้การดูแลของแพทย์
- ใช้บรรเทาอาการคันจากสาเหตุภูมิแพ้
ใช้ตามขนาดมาตรฐาน 5–10 mg/วัน
การใช้ยาอาจเป็นแบบ:
- ใช้ตามอาการ (intermittent therapy)
- ใช้ต่อเนื่องในช่วงฤดูแพ้ (seasonal prophylaxis)
- ใช้ระยะยาวใน chronic urticaria
ควรปรับขนาดยาในผู้ป่วยไตบกพร่อง เนื่องจากยาขับออกทางไตเป็นหลัก
ผลข้างเคียง พิษของยา และข้อควรระวัง
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ง่วงซึมเล็กน้อย ปวดศีรษะ อ่อนเพลีย ปากแห้ง
ผลข้างเคียงที่พบไม่บ่อย ได้แก่ กระสับกระส่ายในเด็ก ผื่นแพ้ยา ค่าการทำงานของตับผิดปกติ (พบได้น้อยมาก)
หากใช้ยาเกินขนาดอาการที่พบได้ ได้แก่ ง่วงมาก สับสน ใจสั่น
โดยทั่วไปความเป็นพิษต่ำ การรักษาเป็นแบบประคับประคอง
ข้อควรระวัง
- ผู้ป่วยไตบกพร่อง (ต้องปรับขนาดยา)
- ผู้สูงอายุที่มีการทำงานของไตลดลง
- หญิงตั้งครรภ์และให้นมบุตร ควรประเมินความเสี่ยง-ประโยชน์
- ระวังการขับรถในช่วงเริ่มใช้ยา
ปฏิกิริยาระหว่างยา
- CNS depressants เช่น alcohol → อาจเพิ่มอาการง่วง
- ยาอื่นที่มีฤทธิ์กดประสาท → เสริมฤทธิ์ sedation
- ไม่มีปฏิกิริยาสำคัญผ่าน CYP450 อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก
Levocetirizine มีความปลอดภัยด้าน drug interaction ค่อนข้างดี
เนื่องจากการเมแทบอลิซึมผ่านตับมีสัดส่วนน้อย
สรุป
Levocetirizine เป็น R-enantiomer ของ cetirizine ที่ถูกพัฒนาเพื่อเพิ่มความจำเพาะและประสิทธิภาพ ในขนาดยาที่ต่ำกว่า พร้อมลดความแปรปรวนและผลข้างเคียงที่ไม่จำเป็น ปัจจุบันเป็นหนึ่งใน second-generation antihistamines ที่ใช้เป็น first-line therapy สำหรับ allergic rhinitis และ chronic urticaria
แม้จะจัดเป็น non-sedating antihistamine แต่ยังอาจทำให้ง่วงได้ในบางราย การปรับขนาดยาในผู้ป่วยไตบกพร่องเป็นประเด็นสำคัญทางคลินิก โดยรวมถือเป็นยาที่มีประสิทธิภาพสูง ปลอดภัย และเหมาะสมสำหรับการใช้ระยะยาวในโรคภูมิแพ้