ยาเดซลอราทาดีน (Desloratadine, Aerius®)
Desloratadine เป็นยาต้านฮิสตามีนชนิด second-generation H1-receptor antagonist จัดอยู่ในกลุ่ม non-sedating antihistamines ใช้รักษาอาการแพ้ เช่น allergic rhinitis และ chronic urticaria โดยมีคุณสมบัติออกฤทธิ์ยาว วันละครั้ง และมีผลกดระบบประสาทส่วนกลางต่ำ
ยา Desloratadine ถูกพัฒนาต่อจาก Loratadine เนื่องจากพบว่า Loratadine เป็น prodrug ที่ต้องถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับก่อนออกฤทธิ์ โดย metabolite ที่ออกฤทธิ์จริงคือ Desloratadine ดังนั้นการพัฒนา Desloratadine ในรูปแบบยาสำเร็จรูป จึงมีวัตถุประสงค์เพื่อให้ได้ยาออกฤทธิ์โดยตรง ลดความแปรปรวนของระดับยาในผู้ป่วยที่มีความแตกต่างของเอนไซม์ตับ และลดโอกาสเกิดปฏิกิริยาระหว่างยาที่เกี่ยวข้องกับการ metabolize ผ่าน CYP450
ที่มาและการออกฤทธิ์:
Desloratadine เป็นยาสังเคราะห์ที่มีความจำเพาะต่อ H1 receptor สูงขึ้น ผ่าน blood-brain barrier ได้น้อยมาก และออกฤทธิ์ได้ยาวนานกว่า การจับของฮิสตามีนกับ H1 receptor ลดผลของฮิสตามีนที่ทำให้เกิด vasodilation, increased vascular permeability และการกระตุ้นเส้นประสาทรับความรู้สึก ทำให้
- ลดอาการจาม น้ำมูกไหล คัดจมูก
- ลดผื่นลมพิษและอาการคัน
- ลดการอักเสบในเยื่อบุทางเดินหายใจส่วนต้น
นอกจากนี้ มีข้อมูลว่ายาอาจมีฤทธิ์ต้านการหลั่ง cytokine บางชนิด
ซึ่งอาจช่วยลดการอักเสบในระยะยาวของโรคภูมิแพ้
การใช้ยาที่เหมาะสม
ข้อบ่งใช้
- Allergic rhinitis (seasonal และ perennial)
- Chronic spontaneous urticaria
- อาการคันจากโรคภูมิแพ้
ขนาดยา
ผู้ใหญ่และเด็ก ≥ 12 ปี: 5 มก. วันละครั้ง
เด็กอายุ 6–11 ปี: 2.5 มก. วันละครั้ง
เด็กอายุ 1–5 ปี: 1.25 มก. วันละครั้ง (ในรูปแบบ syrup)
ยามีระยะเวลาออกฤทธิ์ประมาณ 24 ชั่วโมง เหมาะสำหรับการใช้ต่อเนื่องในช่วงที่มีสารก่อภูมิแพ้ หรือใน chronic urticaria ที่ต้องใช้ยาระยะยาวภายใต้การติดตามของแพทย์
ในผู้ป่วยที่มีตับหรือไตบกพร่อง ควรพิจารณาปรับขนาดยา
หรือเว้นช่วงการให้ยา ตามความรุนแรงของภาวะบกพร่อง
ผลข้างเคียง พิษของยา และข้อควรระวัง
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ปวดศีรษะ อ่อนเพลีย ปากแห้ง ง่วงเล็กน้อย (พบได้น้อย)
ผลข้างเคียงที่พบได้น้อย ได้แก่ ใจสั่น ผื่นแพ้ยา เอนไซม์ตับสูงขึ้นเล็กน้อย (พบไม่บ่อย)
การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดอาการง่วงมาก หัวใจเต้นเร็ว หรือปวดศีรษะ โดยทั่วไปยาอยู่ในกลุ่มที่มีความปลอดภัยสูง และไม่พบการยืด QT interval
อย่างมีนัยสำคัญในขนาดรักษาปกติ
ข้อควรระวัง
- ระวังในผู้ป่วยโรคตับหรือไตเรื้อรัง
- ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในหญิงตั้งครรภ์และให้นมบุตร
- แม้ผลกดประสาทต่ำ แต่ควรประเมินอาการง่วงในผู้ป่วยเป็นรายบุคคล
ปฏิกิริยาระหว่างยา
Desloratadine มีปฏิกิริยาระหว่างยาน้อยกว่ายาหลายชนิด
เนื่องจากไม่ได้พึ่งพาการ metabolize ผ่าน CYP450 ในระดับสูงเหมือน Loratadine
- Ketoconazole, erythromycin, azithromycin
อาจเพิ่มระดับยาเล็กน้อย แต่โดยทั่วไปไม่มีผลทางคลินิกที่สำคัญ
-
แอลกอฮอล์ โดยทั่วไปไม่เพิ่มฤทธิ์กดประสาทอย่างมีนัยสำคัญ
แต่ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง
สรุป
Desloratadine เป็นยาต้านฮิสตามีนรุ่นที่สอง
ซึ่งเป็น active metabolite ของ Loratadine
การพัฒนายานี้มีเป้าหมายเพื่อเพิ่มความสม่ำเสมอของระดับยา
ลดความแปรปรวนจากการ metabolize ที่ตับ และลดปฏิกิริยาระหว่างยา
ยาเหมาะสำหรับใช้เป็น first-line therapy
ใน allergic rhinitis และ chronic urticaria
เนื่องจากมีประสิทธิภาพดี ออกฤทธิ์ยาววันละครั้ง
และมีผลข้างเคียงด้าน sedation ต่ำ
การเลือกใช้ควรพิจารณาภาวะตับ ไต และยาที่ใช้ร่วม
เพื่อให้เกิดประโยชน์สูงสุดและปลอดภัยในระยะยาว