ยาฟีโซฟีนาดีน (Fexofenadine, Telfast®)
Fexofenadine เป็นยาในกลุ่ม second-generation H1-receptor antihistamine
จัดเป็นยา non-sedating antihistamine ที่มีความจำเพาะต่อ H1 receptor สูง
และแทบไม่ผ่านเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลาง จึงมีอาการง่วงซึมน้อยมากเมื่อเทียบกับยาแก้แพ้รุ่นแรก ถือเป็นหนึ่งใน first-line agents สำหรับโรคภูมิแพ้ในแนวทางเวชปฏิบัติปัจจุบัน เนื่องจากมีประสิทธิภาพดีและความปลอดภัยสูง
ที่มาและการออกฤทธิ์:
Fexofenadine เป็น active metabolite ของ terfenadine ซึ่งเป็น second-generation antihistamine รุ่นก่อนหน้า
Terfenadine ถูกถอนออกจากตลาดในหลายประเทศเนื่องจากทำให้เกิด
QT prolongation และ torsades de pointes เมื่อมีการสะสมของยา
พบว่า fexofenadine ซึ่งเป็น metabolite หลัก ไม่มีฤทธิ์ยับยั้ง potassium channel ในหัวใจ จึงไม่ทำให้เกิด cardiotoxicity แบบเดียวกับ terfenadine จึงถูกพัฒนาและวางจำหน่ายเป็นยาใหม่ภายใต้ชื่อการค้า Telfast®
กลไกการออกฤทธิ์
- เป็น selective peripheral H1-receptor inverse agonist
- มีความจำเพาะสูงต่อ H1 receptor
- ไม่ผ่าน blood-brain barrier อย่างมีนัยสำคัญ (เป็น substrate ของ P-glycoprotein)
- ไม่มีฤทธิ์ต้าน muscarinic receptor
- ไม่มีผลต่อ cardiac potassium channel (hERG channel)
ระยะเวลาออกฤทธิ์ประมาณ 24 ชั่วโมง และไม่มี active metabolite เพิ่มเติมที่มีความสำคัญทางคลินิก
การใช้ยาที่เหมาะสม
- ใช้คุมอาการภูมิแพ้ทางเดินหายใจ (Allergic rhinitis)
ผู้ใหญ่และเด็ก ≥ 12 ปี: 60 mg วันละ 2 ครั้ง หรือ 120–180 mg วันละครั้ง
เด็ก 6–11 ปี: 30 mg วันละ 2 ครั้ง
- ใช้คุมอาการลมพิษเรื้อรัง (Chronic spontaneous urticaria)
ทั่วไปใช้ 180 mg วันละครั้ง
ในกรณีควบคุมอาการไม่ได้ อาจเพิ่มขนาดยาได้ตามแนวทางลมพิษเรื้อรัง
(ภายใต้การดูแลของแพทย์)
การใช้ยาอาจเป็นแบบ:
- ใช้ตามอาการ (intermittent therapy)
- ใช้ต่อเนื่องในช่วงฤดูแพ้ (seasonal prophylaxis)
- ใช้ระยะยาวใน chronic urticaria
ควรปรับขนาดยาในผู้ป่วยไตรุนแรง
ผลข้างเคียง พิษของยา และข้อควรระวัง
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ปวดศีรษะ คลื่นไส้เล็กน้อย เวียนศีรษะ ง่วงซึม (พบได้น้อยมาก)
จุดเด่นด้านความปลอดภัย
- ไม่ก่อ QT prolongation ในขนาดรักษา
- ไม่มี anticholinergic effect
- ไม่กดระบบประสาทส่วนกลางอย่างมีนัยสำคัญ
หากใช้ยาเกินขนาดอาการส่วนใหญ่คือ เวียนศีรษะ ง่วง อ่อนเพลีย
โดยทั่วไปมีความปลอดภัยสูง การรักษาเป็นแบบประคับประคอง
ข้อควรระวัง
- ผู้ป่วยไตบกพร่องรุนแรง
- ควรหลีกเลี่ยงการรับประทานพร้อมน้ำผลไม้บางชนิด เพราะยาผ่านเยื่อบุลำไส้โดยอาศัยตัวพา OATP1A2
น้ำผลไม้ที่มีสาร flavonoids เช่น น้ำเกรปฟรุต น้ำส้ม และน้ำแอปเปิล ยับยั้งการทำงานของ OATP1A2 ทำให้ประสิทธิภาพของยาลดลง
- หญิงตั้งครรภ์ควรประเมินความเสี่ยง-ประโยชน์
ปฏิกิริยาระหว่างยา
- น้ำผลไม้ เช่น grapefruit, orange, apple juice → ลดการดูดซึมผ่าน OATP transporter ทำให้ระดับยาในเลือดลดลง
- Aluminum- หรือ magnesium-containing antacids → ลดการดูดซึม ควรเว้นระยะอย่างน้อย 2 ชั่วโมง
- เป็น substrate ของ P-glycoprotein → ยาที่มีผลต่อ transporter อาจมีผลต่อระดับยา
- ไม่มีปฏิกิริยาสำคัญผ่าน CYP450
Fexofenadine มีความปลอดภัยด้าน pharmacokinetic interaction ดีกว่า terfenadine อย่างชัดเจน
สรุป
Fexofenadine เป็น second-generation antihistamine ที่พัฒนามาจาก metabolite ของ terfenadine โดยมีจุดเด่นด้านความปลอดภัยต่อหัวใจ และมีอาการง่วงซึมน้อยมาก จึงเหมาะสำหรับผู้ที่ต้องการควบคุมอาการภูมิแพ้โดยไม่กระทบสมาธิหรือการทำงาน
เป็นหนึ่งใน first-line agents สำหรับ allergic rhinitis และ chronic urticaria ด้วยประสิทธิภาพสูง ความปลอดภัยดี และมีปฏิกิริยาระหว่างยาน้อย
อย่างไรก็ตามควรให้คำแนะนำเรื่องการหลีกเลี่ยงน้ำผลไม้บางชนิดและการใช้ร่วมกับยาลดกรด เพื่อให้ได้ผลการรักษาที่เหมาะสมที่สุด