ยาออร์ลิสแตท (Orlistat)

ยาออร์ลิสแตทปัจจุบันใช้เป็นยาลดความอ้วนมากกว่าเป็นยารักษาไขมันในเลือด แต่ถ้าผู้ป่วยอ้วนแล้วมีไขมันในเลือดผิดปกติยาตัวนี้ก็เป็นทางเลือกที่ดี ยายังช่วยลดภาวะน้ำตาลในเลือดสูง และช่วยลดความดันโลหิต จัดว่าเป็นยาที่ค่อนข้างปลอดภัย เว้นแต่ยังมีราคาแพงมาก

ที่มาและการออกฤทธิ์:

ออร์ลิสแตทเป็นอนุพันธ์อิ่มตัว (saturated derivative) ของยาลิปสแตติน (Lipstatin) ซึ่งเป็นยาที่ได้มาจากแบคทีเรีย Streptomyces toxytricini มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ไลเปสอย่างถาวร แต่อนุพันธ์ของมันคือ tetrahydrolipstatin ยับยั้งเอนไซม์ไลเปสได้ชั่วคราว ซึ่งผู้ผลิตคิดว่าน่าจะปลอดภัยกว่า จึงพัฒนามาเป็นยาลดการดูดซึมไขมัน และสุดท้ายก็ได้รับอนุมัติให้เป็นยาลดความอ้วน สามารถหาซื้อได้โดยไม่ต้องมีใบสั่งจากแพทย์ตั้งแต่ปีค.ศ. 1999

ยาออร์ลิสแตทออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ไลเปสไม่ให้ย่อยไตรกลีเซอไรด์ในทางเดินอาหาร ทำให้ไตรกลีเซอไรด์ไม่ถูกดูดซึม แต่ถูกขับออกทางอุจจาระ อุจจาระจึงเหลวและมัน ยายังยับยั้งตัวพาโคเลสเตอรอลผ่านผนังลำไส้ที่เรียกว่า NPC1L1 จึงลดการดูดซึมโคเลสเตอรอลที่รับประทานเข้าไปด้วย แต่โดยรวมยาสามารถลดระดับไตรกลีเซอไรด์ โคเลสเตอรอล และ LDL ในเลือดได้เพียงเล็กน้อยเท่านั้น ที่ลดได้อย่างมีนัยสำคัญกว่าคือน้ำหนักตัว

การใช้ยาที่เหมาะสม

  1. ใช้ลดน้ำหนักในผู้ที่มี BMI > 30 kg/m2

    2. ใช้ได้ตั้งแต่เด็กอายุ 12 ปีขึ้นไป ขนาดที่ใช้คือ Xenical® 120 mg, Alli® 60 mg รับประทานวันละ 3 ครั้ง พร้อมอาหาร จะเริ่มเห็นน้ำหนักลดเมื่อใช้ไปประมาณ 2 สัปดาห์ แต่ควรใช้ติดต่อกันอย่างน้อย 6 เดือน ส่วนใหญ่น้ำหนักจะลดลงประมาณ 5-10% หลังจากรับประทานไปประมาณ 1 ปี

    * 30% ของผู้ใช้จะมีน้ำหนักขึ้นเหมือนเดิมหลังหยุดยา

  2. ใช้ป้องกันการเกิดโรคเบาหวานในผู้ที่มี impaired glucose tolerance และมีภาวะอ้วน

    3. ขนาดยาเหมือนข้อ 1 ควรรับประทานไปจน BMT < 25 kg/m2 จากนั้นให้ควบคุมอาหารหวานต่อไปเรื่อย ๆ

  3. ใช้เสริมยารักษาไขมันผิดปกติในเลือดในผู้ป่วยที่อ้วน

    4. ขนาดยาเหมือนข้อ 1

  4. ใช้รักษากลุ่มอาการ Polycystic ovarian syndrome ในผู้ป่วยหญิงที่อ้วน

    5. ขนาดยาเหมือนข้อ 1 หยุดยาได้เมื่อรอบเดือนมาสม่ำเสมอดีแล้ว

ผลข้างเคียง พิษของยา และข้อควรระวัง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยของยาออร์ลิสแตทคือมีลมในท้องและอุจจาระบ่อย ถ่ายเป็นมูกเป็นมัน ซึ่งส่วนใหญ่ผู้ใช้จะคุ้นไปเอง

ผลข้างเคียงที่พบไม่บ่อยแต่รุนแรงคือ ตับอักเสบ ซึ่งอาจรุนแรงถึงขั้นตับวาย นอกจากนั้นยาเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดนิ่วในถุงน้ำดีและที่ไต

ยากลุ่มนี้ห้ามใช้ในผู้ป่วยโรคตับ โรคไต โรคท่อน้ำดี หญิงมีครรภ์ หญิงที่ให้นมบุตร และเด็กที่อายุต่ำกว่า 12 ปี

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ยาออร์ลิสแตทจะลดระดับยา Amiodarone และ Cyclosporin เมื่อใช้ร่วมกัน

ยาออร์ลิสแตทลดการดูดซึมวิตามินที่ละลายในไขมัน ได่แก่ A, D, E, K แม้ยาจะไม่มีผลกับระดับยา Wafarin เมื่อให้ร่วมกัน แต่มักจะมี PT ยาวขึ้นเนื่องจากระดับวิตามิน K ลดลง จึงควรปรับขนาดยา Warfarin ใหม่

บรรณานุกรม

  1. Kenneth R Feingold, et. al. 2018. "Obesity and Dyslipidemia." [ระบบออนไลน์]. แหล่งที่มา endotex.org. (30 กันยายน 2561).
  2. "Orlistat (Xenical)." [ระบบออนไลน์]. แหล่งที่มา eMedExpert.com. (30 กันยายน 2561).
  3. "Orlistat." [ระบบออนไลน์]. แหล่งที่มา Wikipedia. (30 กันยายน 2561).
  4. "Xenical." [ระบบออนไลน์]. แหล่งที่มา RxList. (30 กันยายน 2561).
  5. "Orlistat (Rx, OTC) ." [ระบบออนไลน์]. แหล่งที่มา Medscape. (30 กันยายน 2561).