ยาออร์ลิสแตท (Orlistat)

ยาออร์ลิสแตทในปัจจุบันใช้เป็นยาลดน้ำหนักเป็นหลัก มากกว่าการใช้เพื่อรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงโดยตรง อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยที่มีภาวะอ้วนร่วมกับไขมันในเลือดผิดปกติ ยานี้ถือเป็นอีกทางเลือกหนึ่งที่เหมาะสม นอกจากช่วยลดน้ำหนักแล้ว ยังมีข้อมูลว่าสามารถช่วยลดระดับน้ำตาลในเลือดและลดความดันโลหิตได้ในระดับหนึ่ง โดยทั่วไปจัดว่าเป็นยาที่มีความปลอดภัยค่อนข้างดี ข้อจำกัดสำคัญคือมีราคาสูง

ที่มาและการออกฤทธิ์:

ออร์ลิสแตทเป็นอนุพันธ์อิ่มตัว (saturated derivative) ของลิปสแตติน (Lipstatin) ซึ่งเป็นสารที่ได้จากแบคทีเรีย Streptomyces toxytricini ลิปสแตตินมีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ไลเปสแบบถาวร ส่วนอนุพันธ์ของมันคือ tetrahydrolipstatin มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ไลเปสแบบชั่วคราว ซึ่งเชื่อว่ามีความปลอดภัยมากกว่า จึงได้รับการพัฒนาเป็นยาลดการดูดซึมไขมัน และได้รับอนุมัติให้ใช้เป็นยาลดน้ำหนักตั้งแต่ปี ค.ศ. 1999 โดยสามารถหาซื้อได้โดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์ในบางขนาดยา

ยาออร์ลิสแตทออกฤทธิ์โดยยับยั้งเอนไซม์ไลเปสในทางเดินอาหาร ทำให้ไตรกลีเซอไรด์จากอาหารถูกย่อยไม่ได้และไม่สามารถดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย จึงถูกขับออกทางอุจจาระ ส่งผลให้อุจจาระมีลักษณะเหลวและมัน นอกจากนี้ยายังยับยั้งตัวพาโคเลสเตอรอลผ่านผนังลำไส้ที่เรียกว่า NPC1L1 จึงลดการดูดซึมโคเลสเตอรอลจากอาหารได้ด้วย อย่างไรก็ตาม โดยรวมแล้วยาสามารถลดระดับไตรกลีเซอไรด์ โคเลสเตอรอลรวม และ LDL ได้เพียงเล็กน้อย ผลที่เห็นได้ชัดเจนกว่าคือการลดน้ำหนักตัว

การใช้ยาที่เหมาะสม

  1. ใช้ลดน้ำหนักในผู้ที่มี BMI > 30 kg/m2

    2. สามารถใช้ได้ในผู้ที่มีอายุ 12 ปีขึ้นไป ขนาดยาที่ใช้ ได้แก่ Xenical® 120 mg และ Alli® 60 mg รับประทานวันละ 3 ครั้งพร้อมอาหาร โดยทั่วไปจะเริ่มเห็นน้ำหนักลดลงภายในประมาณ 2 สัปดาห์ และควรใช้ต่อเนื่องอย่างน้อย 6 เดือน ส่วนใหญ่เมื่อใช้ยาประมาณ 1 ปี น้ำหนักจะลดลงราว 5–10%

    * ประมาณ 30% ของผู้ใช้มีน้ำหนักเพิ่มกลับขึ้นหลังหยุดยา

  2. ใช้ป้องกันการเกิดโรคเบาหวานในผู้ที่มี impaired glucose tolerance และมีภาวะอ้วน

    3. ใช้ขนาดยาเช่นเดียวกับข้อ 1 ควรรับประทานต่อเนื่องจน BMI < 25 kg/m2 จากนั้นควบคุมอาหาร โดยเฉพาะอาหารหวาน อย่างต่อเนื่อง

  3. ใช้เสริมยารักษาไขมันผิดปกติในเลือดในผู้ป่วยที่อ้วน

    4. ใช้ขนาดยาเช่นเดียวกับข้อ 1

  4. ใช้รักษากลุ่มอาการ Polycystic ovarian syndrome ในผู้ป่วยหญิงที่อ้วน

    5. ใช้ขนาดยาเช่นเดียวกับข้อ 1 และสามารถหยุดยาได้เมื่อรอบเดือนกลับมาสม่ำเสมอ



ผลข้างเคียง พิษของยา และข้อควรระวัง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ท้องอืด มีลมในท้อง อุจจาระบ่อย ถ่ายเป็นมูกหรือมีลักษณะมัน ซึ่งมักสัมพันธ์กับปริมาณไขมันในอาหาร อาการเหล่านี้ส่วนใหญ่มักดีขึ้นเมื่อใช้ยาไปสักระยะหนึ่ง

ผลข้างเคียงที่พบไม่บ่อยแต่มีความรุนแรง ได้แก่ ตับอักเสบ ซึ่งอาจรุนแรงถึงขั้นตับวายได้ นอกจากนี้ยังเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดนิ่วในถุงน้ำดีและนิ่วในไต

ห้ามใช้ยาในผู้ป่วยโรคตับ โรคไต โรคท่อน้ำดี หญิงตั้งครรภ์ หญิงให้นมบุตร และเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ยาออร์ลิสแตทสามารถลดระดับยา Amiodarone และ Cyclosporin เมื่อใช้ร่วมกัน จึงควรระวังและติดตามระดับยาอย่างใกล้ชิด

ยายังลดการดูดซึมวิตามินที่ละลายในไขมัน ได้แก่ วิตามิน A, D, E และ K แม้จะไม่มีผลโดยตรงต่อระดับยา Warfarin แต่การลดลงของวิตามิน K อาจทำให้ค่า PT ยาวขึ้น จึงควรติดตามค่า INR/PT และปรับขนาดยา Warfarin ตามความเหมาะสม

สรุป

ออร์ลิสแตทเป็นยาลดน้ำหนักที่ออกฤทธิ์โดยยับยั้งการดูดซึมไขมันในทางเดินอาหาร ส่งผลให้น้ำหนักตัวลดลงเฉลี่ย 5–10% ภายใน 1 ปี เหมาะสำหรับผู้ที่มีภาวะอ้วน โดยเฉพาะเมื่อมีภาวะแทรกซ้อนร่วม เช่น ภาวะไขมันในเลือดผิดปกติหรือความเสี่ยงต่อโรคเบาหวาน แม้ยาจะมีความปลอดภัยค่อนข้างดี แต่มีผลข้างเคียงทางระบบทางเดินอาหาร และอาจมีภาวะแทรกซ้อนรุนแรงที่พบได้น้อย จึงควรใช้ภายใต้การประเมินและติดตามอย่างเหมาะสม รวมทั้งระวังปฏิกิริยาระหว่างยาที่สำคัญ

บรรณานุกรม

  1. Kenneth R Feingold, et. al. 2018. "Obesity and Dyslipidemia." [ระบบออนไลน์]. แหล่งที่มา endotex.org. (13 กุมภาพันธ์ 2569).
  2. "Orlistat (Xenical)." [ระบบออนไลน์]. แหล่งที่มา eMedExpert.com. (13 กุมภาพันธ์ 2569).
  3. "Orlistat." [ระบบออนไลน์]. แหล่งที่มา Wikipedia. (13 กุมภาพันธ์ 2569).
  4. "Xenical." [ระบบออนไลน์]. แหล่งที่มา RxList. (13 กุมภาพันธ์ 2569).
  5. "Orlistat (Rx, OTC) ." [ระบบออนไลน์]. แหล่งที่มา Medscape. (13 กุมภาพันธ์ 2569).